Vaistinis preparatas: Lasix Retard
Puslapis: 6


Furozemidas yra kilpinis diuretikas, kurio diurezinis poveikis yra palyginus stiprus, trumpalaikis ir greitai pasireiškiantis. Šis vaistas blokuoja Na+, K+ ir 2Cl- kotransporto sistemą, veikiančią storos kylančiosios Henlės kilpos dalies ląstelių spindinėje membranoje, todėl druską išskiriančio jo poveikio stiprumas priklauso nuo to, kiek vaisto patenka į kanalėlių spindį vykstant anijonų transportui. Furozemido diurezinis poveikis pasireiškia dėl natrio chlorido reabsorbcijos minėtame Henlės kilpos segmente slopinimo. Veikiant furozemidui, net 35 % glomeruluose išfiltruoto natrio gali išsiskirti su šlapimu. Padidėjus natrio išsiskyrimui, dėl osmosinio slėgio prijungto vandens padaugėja šlapimo. Be to, distaliniuose kanalėliuose sekretuojama daugiau kalio, išsiskiria daugiau kalcio ir magnio jonų.

Furozemidas sutrikdo atgalinio ryšio tarp inkstų kanalėlių ir glomerulų mechanizmą drumstojoje dėmėje, todėl druskos išsiskyrimą skatinantis poveikis ilgainiui nesilpnėja. Šis vaistas (priklausomai nuo dozės) stimuliuoja renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, furozemidas greitai sumažina širdies prieškrūvį, kadangi plečia tūrines venas. Manoma, kad šis ankstyvasis poveikis kraujagyslėms priklauso nuo prostaglandinų, todėl inkstų funkcija išlieka normali, suaktyvėja renino, angiotenzino ir aldosterono sistema, o prostaglandinų sintezė nesutrinka. Be to, dėl natrio išsiskyrimą skatinančio poveikio furozemidas mažina kraujagyslių reakciją į katecholaminų poveikį, kuri būna stipresnė sergant hipertenzija.

Furozemido antihipertenzinis poveikis yra susijęs su natrio išsiskyrimo padidėjimu, kraujo tūrio sumažėjimu ir kraujagyslių lygiųjų raumenų reakcijos į jas sutraukiančių dirgiklių poveikį susilpnėjimu.

Farmakodinaminės savybės

Į veną suleisto furozemido diurezinis poveikis pasireiškia per 15 min., išgerto – per 1 val.

Tyrimais su sveikais asmenims nustatytas nuo dozės priklausomas šlapimo ir natrio išsiskyrimo padidėjimas išgėrus 10100 mg furozemido. Sveikiems žmonėms, pavartojusiems 20 mg furozemido į veną, šis vaistas veikia maždaug 3 val., o išgėrusiems 40 mg – 36 val.

Ryšys tarp neprisijungusio (laisvo) furozemido koncentracijos paciento inkstų kanalėliuose, apskaičiuotos pagal furozemido išsiskyrimo su šlapimu greitį, ir natrio išsiskyrimą didinančio poveikio yra sigmoidinės kreivės pavidalo (minimalus efektyvaus furozemido išsiskyrimo greitis yra apie 10 (g/min.), todėl nepertraukiama šio vaisto infuzija yra veiksmingesnė negu kartotinės injekcijos. Viršijus tam tikrą iš karto injekuojamą dozę, medikamento poveikis daugiau reikšmingai nebestiprėja. Furozemidas veikia silpniau, kai sumažėjusi jo sekrecija inkstų kanalėliuose arba kai jų spindyje esantis vaistas prisijungia prie albuminų.

Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>