Vaistinis preparatas: Metoprolol HEXAL Z
Puslapis: 9


Be to, galima vartoti 1 – 10 mg gliukagono. Gali būti reikalingas širdies ritmo stimuliatorius. Bronchų spazmo profilaktikai galima į veną injekuoti beta2 adrenoreceptorių agonisto.

Žinotina

Kadangi beta adrenoreceptorių blokatoriai sukelia šių receptorių blokadą, dozės, vartojamos perdozavimui gydyti, yra daug didesnės už įprastines gydomąsias dozes.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Selektyvūs beta adrenoblokatoriai, ATC kodas – C07AB02

Metoprololis yra selektyvaus poveikio beta1 adrenoreceptorių blokatorius, t. y. širdies beta1 adrenoreceptorių blokadai sukelti reikia daug mažesnės dozės, negu beta2 adrenoreceptorių blokadai.

Metoprololis nereikšmingai stabilizuoja ląstelių membranas ir dalinio agonistinio poveikio nesukelia.

Medikamentas mažina ar blokuoja agonistinį katecholaminų, ypač atsipalaiduojančių fizinio ir psichinio streso metu, poveikį širdžiai. Metoprololis mažina tachikardiją, per didelį širdies minutinį tūrį ir kontraktiliškumą, paprastai sukeltus staigaus katecholaminų padidėjimo, bei kraujospūdį.

Metoprololio sukcinato, esančio pailginto atpalaidavimo tabletėse, koncentracija plazmoje ir veiksmingumas (beta1 adrenoreceptorių blokada) per 24 valandas yra tolygesnis, negu būna vartojant įprastinių beta1 adrenoreceptorių blokatorių tablečių.

Pastovi koncentracija plazmoje užtikrina kliniškai palankesnę beta1 adrenoreceptorių selektyvią blokadą, negu vartojant įprastinių beta1 adrenoreceptorių blokatorių tablečių. Be to, nepageidaujamo poveikio, pvz., bradikardijos ir kojų silpnumo, susijusio su didžiausia koncentracija, rizika būna minimali.

Prireikus pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga, metoprololio galima vartoti kartu su beta2 adrenoreceptorių agonistais.



Poveikis širdies nepakankamumui

MERIT HF klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 3991 pacientas (II – IV funkcinės klasės pagal NYHA, išvarymo frakcija 40 % arba mažesnė), duomenimis, metoprololio vartojant kartu su įprastiniais vaistais nuo širdies nepakankamumo, t. y. diuretikais, AKF inhibitoriais ar hidralazinu, jei ligonis AKF inhibitorių netoleruoja, ilgai veikiančiais nitratais ar angiotenzino II receptorių blokatoriais ir, jei būtina, širdį veikiančiais glikozidais, 34 % sumažėjo bendrasis mirštamumas (p = 0,0062 [koreguotas], p = 0,00009 [nominalus]). Metoprololio vartojusių ligonių grupėje bendrasis mirštamumas buvo 145 (7,2 % per tolesnius paciento metus), palyginti su 217 (11,0 %) bendruoju mirštamumu placebo grupės ligoniams (santykinė rizika 0,66 [95 % patikimumo intervalas 0,53 – 0,81]).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>