Vaistinis preparatas: Mirelle
Puslapis: 10


Gestodenas visiškai metabolizuojamas žinomu steroidų metabolizmo būdu. Jo klirenso iš serumo greitis yra 0,8 ml/min/kg. Vienu metu davus gestodeno ir etinilestradiolio, tiesioginės sąveikos nenustatyta.

Pasišalinimas

Gestodeno koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Galutinės pasišalinimo fazės pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų. Nepakitusio gestodeno nepasišalina.Gestodeno metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi apytikriu santykiu 6 : 4. Jų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 diena.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Gestodeno farmakokinetika priklauso nuo LHJG koncentracijos, kuri drauge vartojant etinilestradiolį padidėja apie du kartus. Kasdien vartojamo gestodeno koncentracija serume padidėja apie tris kartus, o pastovioji koncentracija susidaro antroje gydymo ciklo pusėje.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojasi. Didžiausia jo koncentracija serume yra apie 30 pg/ml ir susidaro po 1 - 2 valandų. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstensyviai metabolizuojamas. Išgerto vaisto biologinis pasisavinimas labai svyruoja – maždaug nuo 20 % iki 65 %, o vidutiniškai sudaro apie 45 %.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolis labai gerai, bet nespecifiškai jungiasi su serumo albuminu (apie 98 %) ir sužadina lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG) koncentracijos didėjimą serume. Paskelbtais duomenimis, nustatytas tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 2,8–8,6 l/kg.

Metabolizmas

Prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką etinilestradiolis konjuguojamas plonosios žarnos gleivinėje ir kepenyse. Daugiausia etinilestradiolio metabolizuojama aromatinio hidroksilinimo būdu, tačiau susidaro daug įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų; kurie būna laisvi arba susijungę su gliukuronidais ir sulfatu. Paskelbtais duomenimis, etinilestradiolio klirenso greitis yra 2,3–7 ml/min/kg.

Pasišalinimas

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Pirmosios pasišalinimo fazės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda, o antrosios – 10–20 valandų. Etinilestradiolis pasišalina tik metabolitų pavidalu; jų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4 : 6. Metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 para.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Etinilestradiolio pastovioji koncentracija serume susidaro maždaug po vienos savaitės; tai priklauso nuo skirtingo galutinio pasišalinimo iš serumo laiko ir paros dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastiniais ikiklinikiniais vaisto kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo bei kancerogeniškumo tyrimais nenustatyta kokio nors specifinio poveikio, pavojingo žmogaus dauginimosi funkcijai. Vis dėlto reikia atsižvelgti į tai, kad lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir navikų augimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Veiklių tablečių:

Laktozės monohidratas,

Mikrokristalinė celiuliozė,

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>