Vaistinis preparatas: Oltar
Puslapis: 7


Glimepiridas yra geriamasis sulfonilkarbamido darinių grupės gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis vaistinis preparatas. Juo gydomas nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas.

Glimepiridas veikia daugiausiai stimuliuodamas insulino išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių. Toks vaistinio preparato, kaip ir kitų sulfonilkarbamido darinių, poveikis priklauso nuo kasos beta ląstelių reakcijos į fiziologinę gliukozės stimuliaciją pagerėjimo. Manoma, kad glimepiridas, kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, stipriai veikia ir ne kasoje.

Insulino išsiskyrimas

Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją, uždarydami ląstelių membranose esančius ATF jautrius kalio kanalus. Kalio kanalams užsidarius, beta ląstelės depoliarizuojamos, atsidaro kalcio kanalai ir daugiau kalcio patenka į ląsteles.

Tai sukelia insulino išsiskyrimą egzocitozės būdu.

Glimepiridas greitai jungiasi prie beta ląstelės membranose esančio baltymo, kuris susijęs su ATF jautriais kalio kanalais, tačiau skiriasi nuo įprastų sulfonilkarbamido darinių prisijungimo vietų.

Poveikis ne kasai

Ne kasai sukeliamas poveikis: periferinių audinių jautrumo insulinui padidėjimas ir insulino patekimo į kepenis sumažėjimas.

Iš kraujo į periferinius raumenis ir riebalinį audinį gliukozė patenka per specialiuosius baltymus pernešėjus, esančius ląstelių membranose. Gliukozės sunaudojimas priklauso nuo jos patekimo į šiuos audinius. Glimepiridas raumenų ir riebalų ląstelių plazminėje membranoje labai greitai padidina aktyviai gliukozę pernešančių molekulių kiekį, todėl skatinamas gliukozės patekimas į ląsteles.

Glimepiridas didina glikozilfosfatidilinozitoliui specifinės fosfolipazės C aktyvumą, kuris greičiausiai siejasi su preparato sukelta lipogeneze ir glikogeneze izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse.

Glimepiridas mažina gliukozės gamybą kepenyse, nes didina gliukoneogenezę slopinančio fruktozės 2,6-bifosfato koncentraciją ląstelėse.

Bendrasis poveikis

Mažiausia veiksminga išgerta glimepirido dozė sveikiems asmenims yra maždaug 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir kartojasi. Vartojant glimepiridą, fiziologinė reakcija į trumpalaikį fizinį krūvį (insulino sekrecijos sumažėjimas) išlieka.

30 min. prieš valgį arba tuoj prieš valgį išgerto glimepirido poveikis reikšmingai nesiskyrė. Diabetu sergantiems ligoniams viena paros dozė metabolizmą gerai reguliuoja 24 valandas.

Sveikų žmonių kraujo serume glimepirido hidroksimetabolitas šiek tiek, bet pastebimai, sumažina gliukozės koncentraciją, bet jo įtaka vaistinio preparato poveikiui maža.

Vartojimas kartu su metforminu

Vieno tyrimo duomenimis, tais atvejais, kai didžiausia metformino dozė metabolizmą reguliuoja per silpnai, pradėjus kartu su juo vartoti glimepirido, metabolizmas reguliuojamas geriau.

Vartojimas kartu su insulinu

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>