Vaistinis preparatas: HYPNOGEN
Puslapis: 7


Gydymas simptominis ir palaikomasis. Ligonį reikia perkelti į specializuotą skyrių, sekti širdies ir kvėpavimo funkciją, jei reikia - lašinti tinkamų skysčių. Jei apsinuodyta ne vėliau kaip prieš valandą, sąmoningam ligoniui būtina sukelti vėmimą. Jei pacientas yra be sąmonės, užtikrinus kvėpavimo takų praeinamumą, reikia išplauti skrandį. Praėjus daugiau nei valandai, vaistinio preparato rezorbciją galima sumažinti skiriant aktyvuotą anglį.

Sujaudintiems pacientams duoti trankviliantų draudžiama. Jei simptomai sunkūs (slopinimas, kvėpavimo slopinimas), galima skirti flumazenilio. Pastarasis vaistinis preparatas yra zolpidemo antagonistas, bet jis gali sukelti ir nervų sistemos sutrikimo simptomų (traukulių).

Zolpidemas nepašalinamas hemodialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė  migdomieji, raminamieji, į benzodiazepinus panašūs vaistiniai preparatai.

ATC kodas  N05CF02.

Zolpidemas yra imidazopiridinų migdomasis vaistinis preparatas, gama amino sviesto rūgšties (GASR) A receptorių agonistas, kuris selektyviai veikia benzodiazepinų receptorių omega1 subvienetą. Benzodiazepinai jungiasi su visais trimis benzodiazepinų omega receptorių subvienetais, o zolpidemas  daugiausia su omega1 subvienetu. Tai sukelia pakitimus chloridų anijonų kanaluose ir sužadina specifinį raminamąjį zolpidemo poveikį. Poveikis atsitaiso pavartojus benzodiazepinų antagonistą flumazenilį.

Tyrimai su gyvūnais. Zolpidemas selektyviai jungiasi su benzodiazepinų receptorių omega1 subvienetu, todėl vartojant migdomąją dozę neatsipalaiduoja raumenys ir nenuslopinami traukuliai (toks poveikis būdingas neselektyviesiems benzodiazepinų receptorių omega1 subvienetui benzodiazepinams).

Žmonių tyrimai. Zolpidemas trumpina latentinę miego fazę, retina pabudimus naktį, pailgina miego trukmę ir pagerina jo kokybę. Toks poveikis sukelia būdingus elektroencefalogramos (EEG) pokyčius, kurie skiriasi nuo kitų benzodiazepinų. Tyrimų metu stebint santykinę individualią miego fazių trukmę, nustatyta, kad miego struktūra nepakito. Rekomenduojama zolpidemo dozė neveikė greitų akių judesių miego (REM) fazės. Zolpidemo jungimusi su benzodiazepinų omega1 receptoriais galima paaiškinti, kodėl vaistinis preparatas neveikia gilaus miego (III ir IV lėtųjų bangų miego fazių). Žinomas zolpidemo poveikis atsitaiso pavartojus jo antagonisto flumazenilio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Jei vartojama gydomoji dozė, vaisto rezorbcijos kinetika yra linijinė. Biologinis išgertos dozės prieinamumas yra 70 % ir didžiausia koncentracija plazmoje būna po 0,5 – 3 valandų, svyruoja skirtingiems individams (CV% nuo AUC - 60 - 70% ir Cmax 40- 50%).

Pasiskirstymas

Su baltymais jungiasi 92 % vaistinio preparato. Pasiskirstymo tūris organizme – 0,5 l/kg.

Biotransformacija ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>