Vaistinis preparatas: Metotifi
Puslapis: 7


Gydymui nepasiduodančios bradikardijos atveju gydymui reikia naudoti širdies stimuliatorių.

Bronchų spazmų atveju galima skirti beta simpatomimetikus (inhaliuojamus arba vartojamus į veną, jei atsakas nepatenkinamas) arba į veną skirti aminofiliną.

Traukulių atveju rekomenduojama iš lėto švirkšti į veną diazepamą.

Kol kas metoprololio sukcinato perdozavimo pacientams, kuriems yra lėtinis stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, patirties nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai, ATC kodas – C07AB02

Metoprololiui, beta adrenoreceptorių blokatoriui, būdingas santykinis beta-1 adrenoreceptorių, kurių dauguma yra širdies raumenyje, selektyvumas („kardioselektyvumas“). Tačiau vartojant didesnėmis dozėmis metoprololiui taip pat būdingas poveikis beta-2 adrenoreceptoriams, pvz., bronchiolėms ir kraujagyslėms. Metoprololiui nebūdingas vidinis simpatomimetinis aktyvumas (angl. intrinsic sympathomimetic activity, ISA). Metoprololis mažina kardiotoninį organizmo išskiriamų katecholaminų poveikį. Todėl sulėtėja impulsų laidumas AV mazge ir sumažėja širdies susitraukimų dažnis bei sistolinis tūris, dėl to susilpnėja širdies veikla. Ilgalaikio gydymo metu periferinis pasipriešinimas paprastai lieka nepakitęs arba sumažėja.

Vartojant metoprololį, pasiekiamas pastoviosios būsenos koncentracijos plazmoje ir laiko profilis; poveikis trunka ilgiau kaip 24 valandas (beta-1 receptorių blokada).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas metoprololis beveik visas (maždaug 95 %) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Dėl plataus presisteminio metabolizmo organizmas pasisavina tik apie 35 %.

Pasiskirstymas

Jungimasis su baltymais sudaro 10 %, pasiskirstymo tūris yra 5,5 l/kg.

Metabolizmas

Beveik visas metoprololis metabolizuojamas kepenyse CYP2D6 izofermento; vyrauja oksidacinis metabolizmas. Dviems iš trijų pagrindinių metabolitų būdingas silpnas beta receptorių blokavimo poveikis.

Šalinimas

Daugiausiai pašalinama per inkstus (apie 95 %). Maždaug 10 % metoprololio pašalinama nepakitusios formos. Metoprololio šalinimo pusinis periodas yra maždaug 3,5 val. Todėl metoprololio pastoviosios būsenos koncentracijos plazmoje pasiekiamos per 24 valandų dozavimo intervalą. Išskyrimo greitis priklauso nuo fiziologinių veiksnių, pvz., pH verčių, maisto pasisavinimo ir peristaltikos.

Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų veikla susilpnėjusi, metoprololio farmakokinetika nepakinta. Panašiai vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas neturi įtakos metoprololio farmakokinetikai. Tačiau esant sunkiai kepenų cirozei ir portokavaliniam šuntui biologinis pasisavinimas padidėja, o klirensas sumažėja. Pacientams, kuriems yra portokavalinė anastomozė, AUC gali padidėti 6 kartus, o klirensas gali sumažėti iki 0,3 l/min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>