Vaistinis preparatas: Emlodin
Puslapis: 5


Hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems vaisto kartą per parą, klinikai reikšmingai sumažėja kraujospūdis ir gulint, ir stovint. Kadangi amlodipinas pradeda veikti iš lėto veikti, jo vartojant, pavojaus, kad staiga sumažės kraujospūdis, nėra.

Krūtinės angina sergantiems pacientams, preparato vartojantiems kartą per parą, pailgėja bendras fizinio krūvio toleravimo laikas, laikas ikikrūtinės anginos priepuolio ir laikas iki žymaus ST tarpo nusileidimo, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis ir poliežuvinių nitroglicerino preparatų poreikis.

Vartojant amlodipino, nebuvo pastebėta neigiamo poveikio medžiagų apykaitai. Amlodipino vartojimas neturėjo jokios įtakos lipidų kiekiui kraujo plazmoje, cukraus kiekiui kraujyje ir šlapimo rūgšties kiekiui kraujo serume. Vaisto galima saugiai vartoti ligoniams, sergantiems astma.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas amlodipinas gerai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 6–12 val. Valgis amlodipino absorbcijai neturi įtakos. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64–80 %.

Pasiskirstymas

Tikrasis pasiskirstymo tūris yra 21 l/kg kūno svorio. Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje (5-15 ng/ml) susidaro po 7–8 d. nuo vartojimo pradžios. In vitro tyrimų duomenimis, maždaug 93–98 % cirkuliuojančio amlodipino jungiasi prie plazmos baltymų.

Biologinė transformacija ir eliminacija

Amlodipinas daugiausiai metabolizuojamas kepenyse. Apie 90 % išgertos dozės metabolizuojama į neaktyvius piridino darinius. Maždaug 10 % išgertos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu. Maždaug 60 % neaktyvių metabolitų išskiriama pro inkstus, 20–25 % – su išmatomis. Koncentracijos mažėjimas kraujyje yra dvifazis. Galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 30–35 val., todėl vaisto galima vartoti kartą per parą. Bendras klirensas yra 7 ml/min./kg kūno svorio (25 l/val. 60 kg sveriančiam žmogui). Senyvo amžiaus žmonių organizme bendras klirensas yra maždaug 19 l/val.

Senyvo amžiaus žmonių ir pacientų, sergančių inkstų funkcijos sutrikimu, organizme amlodipino farmakokinetika nekinta.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama mažesnė pradinė amlodipino dozė, nes jų organizme klirensas yra mažesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis

Pelėms ir žiurkėms, 2 metus su ėdalu vartojusioms 0,5, 1,25 ar 2,5 mg/kg kūno svorio paros dozę, karcinogeninio amlodipino poveikio nenustatyta. Didžiausia vartota dozė pelėms buvo panaši, žiurkėms ( 2 kartus didesnė už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, apskaičiuotą o didžiausią gydomąją dozę ir buvo dvigubai didesnė nei didžiausia gydomoji dozė pelėms ir žiurkėms atitinkamai. Toks vaisto kiekis buvo didžiausia toleruojama dozė pelėms, bet ne žiurkėms.

Mutageninis poveikis

Mutageninių tyrimų duomenimis vaistas nesukelia nei genų nei chromosomų sutrikimo.

Poveikis vaisingumui

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>