Vaistinis preparatas: Tarnasol plus
Puslapis: 12


Hipertonikų pacientų gydymo losartanu nutraukimas nesukėlė staigaus kraujospūdžio pakilimo (rikošeto). Nežiūrint ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo, losartano kalio druska neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio širdies susitraukimų dažniui.

Losartano kalio veiksmingumas panašus vyrams ir moterims, taip pat jaunesniems (mažiau 65 metų) bei vyresnio amžiaus hipertonikams pacientams.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas yra tiazidinis diuretikas. Tiazidinių diuretikų antihipertenzinio poveikio mechanizmas nėra pilnai žinomas. Tiazidai veikia elektrolitų reabsorbcijos inkstų kanalėliuose mechanizmus, tiesiogiai, maždaug panašiais kiekiais, didindami natrio ir chloro išskyrimą.

Diurezinis hidrochlorotiazido poveikis sumažina plazmos tūrį, didina renino aktyvumą plazmoje, aldosterono sekreciją, to pasekoje padidėjusį kalio ir bikarbonatų praradimą su šlapimu bei kalio koncentracijos sumažėjimą plazmoje. Renino-aldosterono ryšiui tarpininkauja angiotenzinas II, todėl kartu skiriamas angiotenzino II receptorių antagonistas, kuris atstato kalio netekimą, susijusį su tiazidiniais diuretikais.

Diurezė prasideda po 1-2 valandų. Diurezinis poveikis, priklausomai nuo dozės, tęsiasi 10 – 12 valandų, antihipertenzinis poveikis tęsiasi iki 24 valandų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Losartanas:

Absorbcija:

Išgėrus, losartano kalio druska yra gerai absorbuojama ir praeina pirmąjį metabolizmo etapą, susidarant aktyviam karboksilinės rūgšties metabolitui ir kitiems neaktyviems metabolitus.

Didžiausia losartano kalio ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai per 1 valandą ir 3-4 valandas.

Sisteminis biologinis losartano kalio druskos prieinamumas yra maždaug 33%.

Pasiskirstymas:

?99% losartano kalio druskos ir aktyvaus jos metabolito susijungia su plazmos baltymais, visų pirma albuminu. Losartano kalio pasiskirstymo tūris yra 34 litrai.

Biotransformacija:

Maždaug 14% į veną ar gerti skirtos losartano kalio dozės yra paverčiama aktyviu metabolitu. Per burną ir į veną paskyrus 14C žymėto losartano kalio druskos, daugiausia plazmoje cirkuliuojančios radioaktyviosios medžiagos sudaro losartanas ir jo aktyvusis metabolitas. Maždaug 1% tiriamųjų nustatytas mažas losartano kalio druskos pavertimas aktyviu jo metabolitu.

Eliminacija:

Losartano kalio druskos ir aktyvaus jos metabolito plazmos klirensas yra atitinkamai apie 600 ml/min ir 50 ml/min. Paskyrus gerti, losartano kalio ir aktyvaus jo metabolito koncentracijos plazmoje mažėja polieksponentiškai ir galutinis pusinės eliminacijos periodas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6-9 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>