Vaistinis preparatas: Tarnasol plus
Puslapis: 11


Losartano kalio druska/hidrochlorotiazidas yra angiotenzino II receptorių blokatoriaus - losartano kalio druskos ir tiazidinio diuretiko - hidrochlorotiazido derinys. Šių sudedamųjų dalių derinys sustiprina antihipertenzinį poveikį, sumažindamas kraujospūdį daugiau, nei kiekviena sudedamoji dalis atskirai.

Antihipertenzinis losartano/hidrochlorotiazido derinio poveikis palaikomas 24 valandas.

Losartanas

Losartanas yra susintetintas angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) blokatorius. Angiotenzinas II yra stipriai veikiantis vazokonstriktorius, tai pirminis aktyvus renino-angiotenzino sistemos hormonas ir svarbus hipertenzijos patofiziologijos veiksnys. Angiotenzinas II jungiasi prie AT1 receptoriaus, randamo daugumoje audinių (pvz., kraujagyslių lygiųjų raumenų, antinksčių, inkstų ir širdies) ir sukelia keletą svarbių biologinių reakcijų, įskaitant vazokonstrikciją ir aldosterono atpalaidavimą. Angiotenzinas II taip pat stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją.

Losartanas selektyviai blokuoja AT1 receptorius. Tiek losartanas, tiek jo farmakologiškai aktyvus karboksilinės rūgšties metabolitas E-3174 in vitro ir in vivo slopina visus fiziologiškai svarbius angiotenzino II poveikius, nepriklausomai nuo jo šaltinio ar sintezės kelio.

Losartano kalio druska neveikia kaip agonistas ir neblokuoja kitų hormonų receptorių ar jonų kanalų, svarbių kardiovaskuliniam reguliavimui. Be to, losartanas neslopina AKF (kininazė II), fermento, ardančio bradikininą. Todėl nėra bradikinino sukeltų nepageidaujamų reiškinių padažnėjimo.

Losartano skyrimo metu, angiotenzino II neigiamo grįžtamojo poveikio renino sekrecijai pašalinimas sąlygoja padidėjusį plazmos renino aktyvumą (PRA). PRA augimas sąlygoja angiotenzino II padaugėjimą plazmoje. Nežiūrint šio padidėjimo, išlaikomas antihipertenzinis poveikis ir plazmos aldosterono supresija, kurie rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokadą. Nutraukus losartano vartojimą, PRA ir angiotenzino II reikšmės per tris paras nukrenta iki pradinio lygio.

Tiek losartano kalio druska, tiek aktyvus pagrindinis jo metabolitas turi kur kas didesnį afinitetą AT1 receptoriams, nei AT2 receptoriams. Lyginant svorį aktyvus metabolitas yra 10 – 40 kartų aktyvesnis už losartaną.

Hipertenzijos tyrimai

Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose losartano kalio druskos skyrimas vieną kartą per parą pacientams su lengva – vidutinio sunkumo pirmine hipertenzija statistiškai patikimai sumažino sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. 24 valandų kraujospūdžio matavimas po vaisto pavartojimo atitiko 5-6 valandų kraujospūdį ir parodė, kad kraujospūdis sumažinamas daugiau nei 24 valandoms, išlaikomas natūralus paros ritmas. Kraujospūdžio sumažėjimas vienos dozės intervalo pabaigoje buvo maždaug 70-80% poveikio, stebėto 5-6 valandos po vaisto pavartojimo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>