Vaistinis preparatas: Dentocaine
Puslapis: 7


Hipotenzija: horizontali kūno padėtis, pakelkite kojas, jei reikia, taikoma viso elektrolitų tirpalo infuzija į kraujagyslę, skiriama kraujagysles sutraukiančių vaistų (pvz., etilefrino į veną).

Bradikardija: atropino į veną

Anafilaksinis šokas: iškviečiamas reanimatologas, per tą laiką taikoma šokinė kūno padėtis, didelės apimties elektrolitų tirpalo infuzija, jei reikia, skiriama epinefrino į veną, kortizono į veną).

Širdies ir kraujotakos sustojimas: nedelsiant taikoma reanimacija, iškviečiamas reanimatologas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – lokalaus poveikio anestetikai, amidai ATC kodas – N01B B58

Dentocaine 40 mg/0,005 mg/ml sudėtyje yra artikaino, t. y., odontologijoje vartojamo amidų grupės lokalaus poveikio anestetiko, kuris grįžtamai slopina vegetacinių, sensorinių ir motorinių nervinių skaidulų dirglumą. Manoma, kad artikaino poveikį lemia įtampos reguliuojamų Na+ kanalų blokavimas nervinių skaidulų membranoje.

Būdinga greita nejautros pradžia (1–3 minučių latentinis laikotarpis), patikimas poveikis su stipriu skausmo mažinimu ir geru lokaliu toleravimu. Dentocaine 40 mg/0,005 mg/ml poveikis nuskausminant danties pulpą trunka ne mažiau kaip 45 minutes, minkštųjų audinių nejautra – 120–240 minučių.

Epinefrinas sukelia vietinį kraujagyslių susitraukimą ir taip lėtina artikaino absorbciją. Tai užtikrina didesnę lokalaus poveikio anestetiko koncentraciją poveikio vietoje per ilgesnį laiką, taip pat mažesnį nepageidaujamą sisteminį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Dentocaine 40 mg/0,005 mg/ml yra greitai ir beveik visiškai absorbuojamas.

Sušvirkštus į burną, maksimali artikaino koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 10–15 minučių. Pasiskirstymo tūris yra 1,67 l/kg, šalinimo pusėjimo trukmė yra maždaug 20 minučių, Cmax vertė 400–2100 µg/l.

Iki 95 % artikaino jungiasi su plazmos baltymais serume.

Artikainą plazmos cholinesterazės greitai hidrolizuoja į jo pirminį metabolitą artikaino rūgštį, kuri toliau metabolizuojama į artikaino rūgšties gliukuronidą. Artikainas ir jo metabolitai daugiausia yra pašalinami su šlapimu.

Epinefrinas greitai katabolizuojamas kepenyse ir kituose audiniuose. Metabolitai pašalinami per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Artikaino toksinio poveikio simptomai nepriklausė nuo vartojimo būdo (i.v., i.m., s.c. ir p.o.) bei gyvūnų rūšies; pasireiškė drebėjimas, svaigulys ir toniniai bei kloniniai traukuliai. Šių simptomų trukmė ir intensyvumas priklausė nuo dozės; vartojant dideles dozes (maždaug 50–100 mg/kg vienkartinė dozė), traukuliai sukėlė mirtį, o vartojant mažas dozes, po 5–10 minučių visi simptomai išnyko. Letalinės artikaino dozės sukėlė plaučių edemą pelėms (i.v. ir s.c.) bei žiurkėms (i.v., i.m., s.c. ir p.o.).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>