Vaistinis preparatas: CARBATOL
Puslapis: 10


jeigu yra hipotenziją, reikia skirti dopamino arba dobutamino į veną. Širdies ritmo sutrikimas gydomas individualiai. Jeigu prasideda traukuliai, skiriama benzodiazepino (pvz., diazepamo) arba kito vaistinio preparato nuo traukulių, pavyzdžiui, fenobarbitono (atsargiai, nes gali sustiprėti kvėpavimo slopinimas) arba paraldehido. Jeigu susilaiko skysčiai ir yra hiponatremija, reikia riboti gaunamų skysčių kiekį ir lėtai bei atidžiai į veną infuzuoti natrio chlorido 0,9 % tirpalo (tai gali apsaugoti nuo smegenų pažeidimo);

jeigu diurezės forsavimas, hemodializė ar peritoninė dializė nepadeda, rekomenduojama atlikti hemoperfuziją, naudojant aktyvintąją anglį. Gydant preparato perdozavusius pacientus, antrą trečią parą dėl sulėtėjusios rezorbcijos gali atsinaujinti ar pasunkėti simptomai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė — vaistiniai preparatai nuo epilepsijos, ATC kodas — N03A F01.

Karbamazepino poveikio mechanizmas ištirtas iš dalies. Karbamazepinas neleidžia kilti sužadinantiems impulsams sinapsėse, stabilizuodamas smarkiai sujaudinto nervo membraną ir slopindamas pakartotines iškrovas neurone. Spėjama, kad svarbiausias poveikio būdas — nuo įtampos bei kanalo „panaudojimo“ priklausanti natrio kanalų blokada, užkertanti kelią pakartotinėms nuo natrio kanalų priklausančių veikimo potencialų iškrovoms depoliarizuotame neurone. Gliutamato išsiskyrimo stabdymas bei neurono membranos stabilizavimas taip pat gali daryti antiepilepsinį poveikį, o karbamazepino poveikis manijos simptomams susijęs su noradrenalino bei dopamino aktyvumo slopinimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas karbamazepinas rezorbuojasi visiškai, bet santykinai lėtai — didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 12 valandų. Išgėrus vienkartinę 400 mg dozę, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug 4,5 mikrogramo/ml. Geriamojo karbamazepino biologinis prieinamumas yra 85—100%. Maistas nedaro reikšmingos įtakos nei karbamazepino rezorbcijos greičiui, nei apimčiai. Pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 1—2 savaites — tai priklauso nuo sužadinančio karbamazepino bei kitų vaistinių preparatų poveikio fermentams (auto- bei heteroindukcija), būklės iki gydymo pradžios bei gydymo trukmės. Įvairių formų karbamazepino biologinis prieinamumas skirtingas. Norint, kad nebūtų išprovokuoti traukuliai dėl padidėjusio prieinamumo arba susilpnėjusio gydymo poveikio prieinamumui sumažėjus, vaistinio preparato formos rekomenduojama nekeisti.

Pasiskirstymas

70—80 % karbamazepino susijungia su serumo baltymais. 20—30 % nepakitusio vaistinio preparato randama cerebrospinaliniame skystyje bei seilėse (tai rodo laisvojo preparato dalį plazmoje). Motinos piene būna maždaug 25—60 % koncentracijos, susidarančios plazmoje. Kadangi preparatas rezorbuojasi visiškai, tariamas pasiskirstymo tūris yra 0,8—1,9 l/kg. Karbamazepinas nepereina placentos barjero.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>