Vaistinis preparatas: CARBATOL
Puslapis: 11


Išgėrus vienkartinę dozę, karbamazepino pusinės eliminacijos laikas būna maždaug 36 valandos, vartojant kartotines dozes, jis sumažėja iki maždaug 16—24 valandų, kadangi pats preparatas sužadina monooksigenazės fermentinę sistemą kepenyse. Jei pacientas tuo pačiu metu vartoja kitų vaistinių preparatų, sužadinančių fermentus (pvz.: fenitoino, fenobarbitalio), pusinės eliminacijos laikas sumažėja dar labiau — iki maždaug 9—10 valandų.

Karbamazepinas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia vykstant epoksidinimui. Pagrindiniai metabolitai — 10, 11-transdiolio derivatas bei jo gliukuronidas. Karbamazepino epoksido susidarymas labiausiai priklauso nuo citochromo P450 3A4 izofermentų sistemos. Kitas tokiu metabolizavimo būdu susidarantis metabolitas yra 9-hidroksimetil-10-karbamoil akridanas. Vidutinis 10, 11 epoksido metabolito pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, išgėrus vienkartinę dozę, — 6 valandos.

Kiti metabolizmo būdai — tai monohidroksilitų darinių bei karbamazepino N gliukuronido susidarymas.

Maždaug 72 % išgertos vienkartinės 400 mg dozės išsiskiria su šlapimu, o maždaug 28 % — su išmatomis. 2% dozės su šlapimu išsiskiria nepakitusio preparato, o 1 % —farmakologiškai veiklaus metabolito 10, 11 epoksido pavidalais. Maždaug 30% išgertos dozės su šlapimu išsiskiria kaip galutiniai epoksidinimo produktai.

Specifinės pacientų grupės

Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, gydomoji karbamazepino koncentracija būna 4—12 mikrogramų/ml ir įvairių asmenų labai skirtinga. Epoksidinto metabolito, kuris daro farmakologinį poveikį, koncentracija būna 30 % karbamazepino koncentracijos.

Vaikams gali prireikti skirti didesnes dozes nei suaugusiesiems, nes jų išsiskyrimas iš organizmo spartesnis. Vyresnio amžiaus organizme karbamazepino farmakokinetika nuo jaunesnių suaugusiųjų ryškiai nesiskiria.

Duomenų apie karbamazepino kinetiką esant sutrikusiai kepenų ar inkstų funkcijai nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelėms, kurioms dvejus metus buvo duodama karbamazepino, dažniau susiformuodavo kepenų auglys. Tokio poveikio reikšmė žmogui nežinoma. Tyrimais su bakterijomis ir žinduoliais mutageninio poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Povidonas K-30

Magnio stearatas

Talkas

Karmeliozės natrio druska

Guaras

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos lizdinė plokštelė, dengta permatoma PVC plėvele, kurioje yra 10 tablečių. Kartoninė dėžutė, kurioje yra 10 lizdinių plokštelių ir pakuotės lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Torrent Pharma GmbH

Suedwestpark 50

D-90449 Nuernberg

Vokietija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>