Vaistinis preparatas: Olanzapin Actavis
Puslapis: 13


histamino H1 receptoriams. Olanzapino poveikio gyvūnų elgsenai tyrimai rodo, kad šiam medikamentui yra būdingas antagonizmas 5 HT, dopaminui ir cholinerginiam aktyvumui, atitinkantis prisijungimą prie receptorių. Tyrimų in vitro metu olanzapino afinitetas serotoniniams 5 HT2 receptoriams buvo didesnis negu dopamininiams D2 receptoriams, o tyrimų in vivo metu serotonininius 5 HT2 receptorius veikė aktyviau negu dopamininius D2 receptorius. Elektrofiziologiniai tyrimai parodė, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų iškrovą, o dryžuotojo kūno (A9) sistemą, dalyvaujančią motorikos funkcijoje, veikia silpnai. Sąlyginį vengimo refleksą (testas antipsichoziniam poveikiui įvertinti) slopina mažesnės olanzapino dozės, negu sukeliančios katalepsiją (sutrikimas, rodantis nepageidaujamą poveikį motorikai). Atliekant “anksiolitinį” testą, olanzapinas, skirtingai negu kai kurie kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, padidina atsaką.

Pozitronų emisijos tomografija (PET) nustatyta, kad sveikų savanorių, išgėrusių vieną 10 mg olanzapino dozę, organizme prie 5 HT2A receptorių olanzapino prisijungė daugiau, negu prie dopamininių D2 receptorių. Be to, SPECT vaizdo tyrimu, kuriame dalyvavo šizofrenija sergantys ligoniai, nustatyta, kad olanzapinu sėkmingai gydomų pacientų dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių, negu sėkmingai gydomų kitais antipsichoziniais vaistais ir risperidonu, bei panašiai kaip sėkmingai klozapinu gydomų pacientų.

Dviejų iš dviejų placebu kontroliuojamų tyrimų ir dviejų iš trijų lyginamuoju preparatu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiau negu 2900 šizofrenija sergančių pacientų, kuriems buvo pozityvių ir negatyvių simptomų, metu olanzapino vartojimas buvo susijęs su negatyvių ir pozityvių simptomų statistiškai reikšmingai didesniu palengvėjimu.

Tarptautiniame palyginamajame klinikiniame tyrime, atliktame dvigubai aklu būdu, dalyvavo 1481 pacientas, sergantis šizofrenija, šizoafektiniu ar panašiu sutrikimu, kuriems buvo įvairaus laipsnio asocijuotų depresijos simptomų (bazinis vidutinis rodiklis pagal Montgomery-Asberg depresijos vertinimo skalę buvo 16,6). Prospektyvi antrinė nuotaikos skalės rodiklių prieš gydymą ir galutinių tyrimo rezultatų pokyčio analizė parodė statistiškai patikimą palengvėjimą (p = 0,001) gydant olanzapinu (-6), palyginti su haloperidoliu (-3,1).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>