Vaistinis preparatas: MODAFEN
Puslapis: 10


Ibuprofenas yra propiono rūgšties darinys, nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Jis veiksmingai slopina skausmą, uždegimą ir karščiavimą. Mažesnės preparato dozės slopina skausmą, didesnės ( uždegimą. Ibuprofeno uždegimą slopinantis poveikis pasireiškia dėl fermento ciklooksigenazės aktyvumo slopinimo, dėl kurio slopinama ir prostaglandinų sintezė. Ibuprofenas mažina kraujagyslių jautrumą bradikinino ir histamino poveikiui, daro poveikį limfokinų gamybai T-limfocituose, slopina kraujagyslių išsiplėtimą bei trombocitų agregaciją. Ibuprofeno išgėrus, analgezinis poveikis pasireiškia per 0,5 val., stipriausias būna po 2 – 4 val., antipiretinis ir analgezinis poveikis priklausomai nuo dozės paprastai trunka 4 – 6 val.

Eksperimentiniai duomenys rodo, kad ibuprofenas gali slopinti kartu vartojamų mažų acetilsalicilo rūgšties dozių poveikį trombocitų agregacijai. Vieno tyrimo metu viena 400 mg ibuprofeno dozė, išgerta 8 valandų laikotarpiu prieš greito atpalaidavimo aspirino (81 mg) preparato vartojimą arba per 30 min. po jo pavartojimo, lėmė acetilsalicilo rūgšties poveikio tromboksano formavimuisi arba trombocitų agregacijai susilpnėjimą. Vis dėlto šių duomenų ribotumas ir neapibrėžtumas dėl ex vivo duomenų ekstrapoliacijos klinikinių situacijų atveju leidžia manyti, kad dėl reguliaraus ibuprofeno vartojimo tvirtos išvados padaryti negalima ir kad ibuprofeno vartojant retkarčiais, klinikai reikšmingas poveikis nėra tikėtinas (žr. 5.1 skyrių).

Pseudoefedrinas yra simpatikomimetikas, tiesiogiai ir netiesiogiai veikiantis adrenoreceptorius. Jis stimuliuoja alfa ir beta adrenoreceptorius ir šiek tiek stimuliuoja CNS. Dėl simpatikomimetinio poveikio pseudoefedrinas sutraukia kraujagysles. Šis poveikis iš dalies lemia nosies užgulimo palengvėjimą. Pseudoefedrino išgėrus, gleivinės paburkimą mažinantis poveikis pasireiškia per maždaug 30 min. ir trunka apie 4 val.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Ibuprofenas. Išgertas ibuprofenas virškinimo trakte absorbuojamas greitai ir gerai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda maždaug po 45 min., o pavartojus kartu su maistu ( maždaug po 3 val.. Ibuprofenas laikinai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Kepenyse jis palyginti greitai metabolizuojamas, iš organizmo išskiriamas su šlapimu daugiausiai metabolitų ir jų konjugatų pavidalu. Mažesnė dalis medikamento išsiskiria su tulžimi ir išmatomis. Ibuprofeno pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Jei ekskrecija lėtėja, preparato organizme gali kauptis. Praėjus 24 valandoms ?o paskutinės dozės pavartojimo, ibuprofeno organizme jau nebūna. Maisto poveikis biologiniam jo prieinamumui yra nereikšmingas. Ibuprofeno prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną, kuriame preparato koncentracija būna mažesnė kaip 1 mikrogramas/ml.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>