Vaistinis preparatas: PARNASSAN
Puslapis: 12


Ikiklinikiniai olanzapino tyrimai parodė, kad jis turi afinitetą (Ki; <100 nM) serotonino 5 HT2A/2C, 5HT3, 5 HT6; dopamino D1, D2, D3, D4, D5; cholinerginiams muskarino m1-m5, ?1 adrenerginiams ir histamino H1 receptoriams. Tiriant olanzapino poveikį gyvūnų elgsenai, nustatyta, kad jam būdingas 5 HT, dopamino ir cholinerginis antagonizmas, atitinkantis jungimosi su receptoriais profilį. Tyrimais nustatyta, kad in vitro olanzapino afinitetas didesnis serotonino 5 HT2 negu dopamino D2 receptoriams, in vivo – ryškesnis poveikis serotonino 5HT2 negu dopamino D2 receptoriams. Elektrofiziologiniai tyrimai parodė, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų iškrovą ir labai silpnai veikia motorines funkcijas reguliuojančio dryžuotojo kūno (A9) sistemą. Olanzapino dozės, slopinančios sąlyginį vengimo refleksą (testas antipsichoziniam poveikiui įvertinti), yra mažesnės negu sukeliančios katalepsiją (nepageidaujamo motorikos poveikio indikatorius). Atliekant „anksiolitinį“ testą, skirtingai negu kai kurie kiti antipsichoziniai vaistai, olanzapinas padidina atsaką.

Sveikiems savanoriams, išgėrusiems vienkartinę 10 mg olanzapino dozę, pozitronų emisijos tomografijos (PET) būdu buvo nustatyta, kad daugiau olanzapino prisijungė prie 5 HT2A receptorių negu prie dopamino D2 receptorių. Be to, atliekant vieno fotono emisijos kompiuterinės tomografijos (SPECT) tyrimą su sergančiaisiais šizofrenija, nustatyta, kad sėkmingai olanzapinu gydomų pacientų dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių negu sėkmingai kitais antipsichoziniais vaistais bei risperidonu gydomų ir panašiai kaip sėkmingai klozapinu gydomų pacientų.

Dviejuose iš dviejų kontroliuojamų placebu ir dviejuose iš trijų lyginamųjų kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalyvavusiems daugiau nei 2900 šizofrenija sergančių pacientų, kuriems buvo teigiamų ir neigiamų simptomų, olanzapinas statistiškai patikimai sumažino ir vienus, ir kitus simptomus.

Tiriant šizofreniją, šizoafektinį ir panašius sutrikimus, buvo dvigubai koduotu būdu atliktas tarptautinis lyginamasis klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 1481 pacientas, kenčiantis nuo įvairaus laipsnio asocijuotų depresijos simptomų (prieš gydymą vidutinis rodiklis pagal Montgomery-Asberg depresijos vertinimo skalę buvo 16,6). Prospektyvi antrinė nuotaikos skalės rodiklių prieš gydymą ir galutinių tyrimo rezultatų pokyčio analizė parodė, kad statistiškai patikimai labiau (p = 0,001) būklė pagerėjo gydant olanzapinu (–6) negu haloperidoliu (–3,1).

Bipoliniu sutrikimu sergantiems pacientams manijos ar mišraus epizodo metu olanzapinas 3 savaites slopino manijos simptomus veiksmingiau negu placebas ir valproatas (divalproeksas).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>