Vaistinis preparatas: Egolanza
Puslapis: 13


Ikiklinikiniai olanzapino tyrimai parodė, kad jis turi afinitetą (Ki; <100 nM) serotonino 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; dopamino D1, D2, D3, D4, D5, cholinerginiams muskarino m1-m5, ?1 adrenerginiams ir histamino H1 receptoriams. Olanzapino poveikio gyvūnų elgsenai tyrimai parodė būdingą antagonizmą 5 HT, dopaminui ir cholinerginį antagonizmą, atitinkantį prisijungimą prie receptorių. Tyrimais nustatyta, kad in vitro olanzapino afinitetas didesnis serotonino 5HT2 negu dopamino D2 receptoriams, in vivo – didesnis aktyvumas serotonino 5HT2 negu dopamino D2. Elektrofiziologiniai tyrimai parodė, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų iškrovą ir turi mažą poveikį motorines funkcijas reguliuojančiai dryžuotojo kūno (A9) sistemai. Olanzapino dozės, slopinančios sąlyginį vengimo refleksą (testas, rodantis antipsichozinį aktyvumą), yra mažesnės negu sukeliančios katalepsiją (padarinys, rodantis nepageidaują motorikos poveikį). Atliekant „anksiolitinį” testą, skirtingai negu kai kurie kiti antipsichoziniai vaistai, olanzapinas padidina reakciją.

Pozitronų emisijos tomografijos (PET) tyrimu nustatyta, kad sveikų savanorių, išgėrusių vienkartinę (10 mg) olanzapino dozę, organizme prie 5 HT2A receptorių olanzapino prisijungė daugiau negu prie dopamino D2 receptorių. Be to, vieno fotono emisijos kompiuterinės tomografijos (SPECT) vaizdo tyrimu, kuriame dalyvavo šizofrenija sergantys ligoniai, nustatyta, kad olanzapinu sėkmingai gydomų pacientų organizmo dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių negu pacientų, sėkmingai gydomų kitais antipsichoziniais vaistais ir risperidonu, ir panašiai kaip sėkmingai klozapinu gydomų pacientų.

Atliekant du iš dviejų placebu ir du iš trijų lyginamųjų kontroliuojamų tyrimų, dalyvavusiems daugiau nei 2900 šizofrenija sergančių pacientų su teigiamais ir neigiamais simptomais olanzapinas statistiškai reikšmingai palengvino ir teigiamus, ir neigiamus simptomus.

Tarptautinio lyginamojo dvigubai aklo tyrimo metu dalyvaujant 1481 pacientui, sergančiam šizofrenija, šizoafektiniu ar panašiu sutrikimu, esant įvairaus laipsnio asocijuotų depresijos simptomų (bazinis vidutinis rodiklis pagal Montgomery-Asberg depresijos vertinimo skalę buvo 16,6), prospektyvi antrinė nuotaikos skalės rodiklių prieš gydymą ir galutinių tyrimo rezultatų pokyčio analizė parodė statistiškai reikšmingą palengvėjimą (p = 0,001) gydant olanzapinu (–6), palyginti su haloperidoliu (–3,1).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>