Vaistinis preparatas: Olanzapine Ranbaxy
Puslapis: 13


Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, olanzapinas turi afinitetą (Ki; < 100 nM) serotonino 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamino D1, D2, D3, D4, D5, cholinerginiams muskarino M1-M5, alfa1 adrenerginiams ir histamino H1 receptoriams. Tiriant olanzapino poveikį gyvūnų elgsenai, nustatyta, kad jam būdingas 5 HT, dopamino ir cholinerginis antagonizmas, atitinkantis jungimosi su receptoriais savybes. Tyrimų duomenimis, in vitro olanzapino afinitetas serotonino 5 HT2 didesnis nei dopamino D2 receptoriams, o in vivo stipresnis poveikis serotonino 5 HT2 nei dopamino D2 receptoriams. Elektrofiziologiniai tyrimai parodė, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų iškrovą ir beveik neveikia motorines funkcijas reguliuojančios dryžuotojo kūno (A9) sistemos. Olanzapino dozės, slopinančios sąlyginį vengimo refleksą (testas antipsichoziniam poveikiui įvertinti), yra mažesnės nei katalepsiją (nepageidaujamo motorikos poveikio žymuo) sukeliančios. Atliekant anksiolitinį testą, skirtingai nei kai kurie kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, olanzapinas atsaką sustiprino.

Sveikiems savanoriams, išgėrusiems vienkartinę olanzapino dozę (10 mg), pozitronų emisijos tomografijos (PET) būdu buvo nustatyta, kad daugiau olanzapino prisijungia prie 5 HT2A receptorių nei prie dopamino D2 receptorių. Be to, vienkartinės fotono emisijos kompiuterinės tomografijos (angl., Single Photon Emission Computed Tomography [SPECT]) tyrimo, kuriame dalyvavo šizofrenija sergantys pacientai, duomenimis, pacientų, kurie reagavo į gydymą olanzapinu, dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių nei pacientų, kurie reagavo į kai kuriuos kitus antipsichozinius vaistinius preparatus ir risperidoną, ir panašus kiekis kaip pacientų, kurie reagavo į klozapiną.

Abiejuose iš dviejų placebu ir dviejuose iš trijų palyginamuosiuose kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose dalyvavusiems daugiau nei 2900 šizofrenija sergantiems pacientams, kuriems pasireiškė pozityviųjų, ir negatyviųjų simptomų, olanzapinas statistiškai patikimai mažino ir pozityviuosius, ir negatyviuosius simptomus.

Dvigubai aklu būdu atliktas tarptautinis palyginamasis klinikinis šizofrenijos, šizoafektinio ar panašių sutrikimų tyrimas, kuriame dalyvavo 1481 pacientas, kuriems buvo įvairaus laipsnio asocijuotų depresijos simptomų (prieš gydymą vidutinis rodmuo pagal Montgomery-Asberg depresijos vertinimo skalę buvo 16,6). Prerspektyvioji antrinė buvusių prieš gydymą ir vertinamosios baigties nuotaikos balų pokyčio analizė parodė statistiškai patikimą pagerėjimą (p = 0,001), vartojant olanzapiną (-6), palyginti su haloperidoliu (-3,1).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>