Vaistinis preparatas: Sanoral
Puslapis: 13


Ilgalaikio atokaus stebėjimo placebo kontroliuojamo klinikinio tyrimo (PRAISE-2) metu gydant amlodipinu pacientus, sergančius III-IV klasės pagal NYHA klasifikaciją širdies nepakankamumu be širdies išeminės ligos klinikinių simptomų ir objektyvių duomenų, kurie vartojo pastovias AKF inhibitorių, digitalio ir diuretikų dozes nustatyta, kad amlodipinas įtakos bendram ar kardiovaskuliniam pacientų mirtingumui neturėjo. Šioje pacientų grupėje gydymas amlodipinu buvo susijęs su plaučių edemos dažnio padidėjimu, nors reikšmingo širdies nepakankamumo pablogėjimo palyginti su placebo grupe nebuvo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sanoral

Pavartojus per burną Sanoral olmesartano didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1,5-2 valandų, o amlodipino – po 6-8 valandų. Sanoral veikliųjų medžiagų absorbcijos greitis ir apimtis atitinka atskirai tabletėmis vartojamų abiejų medžiagų absorbcijos greitį ir apimtį. Maistas Sanoral sudėtyje esančių olmesartano ir amlodipino sisteminiam biologiniam prieinamumui įtakos nedaro.

Olmesartano medoksomilis (veiklioji Sanoral medžiaga)

Absorbcija ir pasiskirstymas

Olmesartano medoksomilis yra provaistas. Absorbcijos metu žarnų gleivinėje ir vartų venų kraujyje jis, veikiant esterazėms, greitai verčiamas farmakologiškai veikliu metabolitu olmesartanu.

Nepakitusio olmesartano medoksomilio ar medoksomilio, kurio šoninė grandinė nepakitusi, kraujyje ir išskyrose nerandama. Geriamųjų tablečių pavidalu vartojamo olmesartano vidutinis biologinis prieinamumas yra 25,6%.

Olmesartano vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax), išgėrus olmesartano medoksomilio, atsiranda apytikriai per 2 val. Vartojant ne didesnes kaip 80 mg paros dozes, koncentracijos kraujo plazmoje didėjimas yra maždaug tiesinis.

Olmesartano biologiniam prieinamumui maisto reikšmė minimali, todėl olmesartano medoksomilis gali būti vartojamas tiek valgio metu, tiek ir nevalgius.

Olmesartano farmakokinetikos kliniškai reikšmingo skirtumo tarp lyčių nėra.

Olmesartanas stipriai susijungia su kraujo plazmos baltymais (99,7 %), bet jo gebėjimas trikdyti kitų vaistų susijungimą su baltymais kliniškai mažai reikšmingas (tai patvirtinama kliniškai mažai reikšminga olmesartano medoksomilio ir varfarino sąveika). Olmesartano susijungimas su kraujo ląstelėmis nereikšmingas. Sušvirkštus į veną, vidutinis pasiskirstymo tūris nedidelis (16-29 l).

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>