Vaistinis preparatas: Sanoral
Puslapis: 14


Visiškas plazmos klirensas dažniausiai būna 1,3 l/val. (CV, 19%) ir, palyginti su kraujotaka kepenyse (apie 90 l/val.), santykinai lėtas. Išgėrus vienkartinę žymėto 14C olmesartano medoksomilio dozę, 10-16% bendrojo radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu (didžiausia dalis per 24 valandas po išgėrimo), kita dalis – su išmatomis. Įvertinus sisteminį 25,6% prieinamumą, galima apskaičiuoti, kad dalis absorbuoto olmesartano išsiskiria su šlapimu (apie 40%), o dalis – veikiant kepenų ir tulžies ekskrecijai (apie 60%). Visas išsiskyręs radioaktyvumas buvo susijęs su olmesartanu. Kitų svarbių metabolitų nerasta. Į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą olmesartano patenka mažai. Dėl to, kad didelė olmesartano dozės dalis iš organizmo išsiskiria su tulžimi, juo draudžiama gydyti pacientus, kuriems yra tulžies nutekėjimo obstrukcija (žr. 4.3 skyrių).

Vartojant kartotines geriamąsias dozes, galutinis olmesartano pusinės eliminacijos laikas yra 10-15 val. Pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po kelių pirmųjų dozių. Geriant vaisto 14 parų, jo kaupimosi organizme nepastebėta. Inkstų klirensas yra apie 0,5-0,7 l/val., jis nuo dozės dydžio nepriklauso.

Amlodipinas (veiklioji Sanoral medžiaga)

Absorbcija ir pasiskirstymas

Pavartojus per burną gydomąsias amlodipino dozes, vaistas iš virškinamojo trakto absorbuojamas lėtai. Maistas amlodipino biologinio praeinamumo neveikia. Absoliutus biologinis nepakitusio amlodipino prieinamumas yra nuo 64 iki 80%. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 6–12 valandų. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 20 l/kg. Amlodipino pKa yra 8,6. Tyrimais in vitro nustatyta, kad maždaug 98% amlodipino susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Metabolizmas ir eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35-50 valandų. Pastovi amlodipino koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 7–8 gydymo parų.

Daugiausia amlodipino metabolizuojama į neaktyvius metabolitus. Apie 60% vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, 10% jos ? nemetabolizuoto preparato pavidalu.

Olmesartano medoksomilis ir amlodipinas (Sanoral veikliosios medžiagos)

Ypatingos pacientų grupės

Vaikai (jaunesni nei 18 metų)

Apie farmakokinetikos ypatumus vaikams duomenų nėra.

Senyvi pacientai (65 metų ir vyresni)

Hipertenzija sergančių senyvų (65-75 metų) ligonių organizme olmesartano plotas po vaisto koncentracijos ir laiko kitimo kreive (angl. AUC) buvo 35%, labai senų (( 75 metų) ( 44% didesnis negu jaunų žmonių (žr. 4.2 skyrių). Iš dalies tai gali būti susiję su vidutiniškai sumažėjusia inkstų funkcija šios amžiaus grupės pacientams. Tačiau rekomenduojamos vaisto dozės senyviems pacientams yra tokios pat, nors didinant vaisto dozę reikia laikytis atsargumo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>