Vaistinis preparatas: Bicalutamide Kabi
Puslapis: 5


Po ilgalaikio bikalutamido vartojimo, (R)enantiomero koncentracija plazmoje būna 10 kart didesnė, lyginant su ta koncentracija, kuri būna pavartojus vienkartinę 50 mg bikalutamido dozę.

Laikantis dozavimo schemos ir vartojant bikalutamido 50 mg paros dozę, Renantiomero pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje būna apie 9 µg/ml., vadinasi, dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo, pusiausvyrinė koncentracija susidaro maždaug 1 mėnesį vartojant bikalutamido.

Amžius, inkstų pakenkimas, lengvas arba vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumas (R)enantiomero farmakokinetikai įtakos nedaro. Yra įrodymų, kad (R)enantiomero eliminacija iš sunkiu kepenų nepakankamumu sergančių pacientų plazmos yra lėtesnė.

Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato, > 99,9 % Renantiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų ir šis vaistas ekstensyviai metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronizacijos būdu). Maždaug vienoda bikalutamido metabolitų dalis pasišalina su šlapimu ir tulžimi.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad vyrų, vartojusių Bicalutamide 150 mg, vidutinė R- bikalutamido koncentracija spermoje, buvo 4,9 (g/ml. Bikalutamido kiekis galimai patenkantis lytinių santykių metu moteriai yra mažas ir ekstrapoliacija prilyginama maždaug 0,3(g/kg kūno svorio. Šis kiekis yra mažesnis už tokį, kuris reikalingas laboratorinių gyvūnų jaunikliams sukelti pokyčius.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bikalutamidas yra stiprus androgenų receptorių antagonistas ir mišrios funkcijos fermentų oksidazių induktorius gyvūnų organizme. Su tokiu aktyvumu yra susiję gyvūnų organų taikinių, įskaitant naviko indukciją (Leydig ląstelių, skydliaukės, kepenų ir neoplazmos arba vėžio, vyriškos lyties palikuonių lytinės diferenciacijos sutrikimas, trumpalaikis patinų vaisingumo sutrikimas) pokyčiai. Žmonių organizme fermentų indukcija nenustatyta ir niekas iš šių duomenų nėra susijęs su pacientų, sergančių prostatos vėžiu, gydymu. Genotoksinių tyrimų duomenimis bikalutamidas mutageninio poveikio nesukelia.

Manoma, kad gyvūnams sukeltas nepageidaujamas poveikis neaktualus pacientų, sergančių metastazavusiu prostatos vėžiu, gydymui.

Sėklinių kanalėlių atrofija yra numatomas antiandrogenų poveikis ir buvo tirtas su visomis gyvūnų rūšimis. Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad po 12 mėnesių kartotinių toksinių dozių vartojimo visiška sėklinių kanalėlių atrofija praėjo per 24 savaites, nors atliekant reprodukcijos tyrimus sėklidžių funkcija sunormalėjo jau po 7 savaičių po 11 savaičių preparato vartojimo periodo. Sumažėjusio ar visiško nevaisingumo periodas gali pasireikšti ir vyrams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozė monohidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Povidonas K-30

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Opadry baltojo Y-1- 7000 sudėtis:

Hipromeliozė 5 cp (E464)

Makrogolis 400

Titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>