Vaistinis preparatas: Plendil
Puslapis: 6


Ilgalaikis felodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Taip pat neaišku, ar ilgalaikis vaikų antihipertenzinis gydymas yra veiksmingas: nėra žinoma, ar toks gydymas mažina sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis bei mirštamumą nuo jų suaugus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Tiekiamos pailginto atpalaidavimo felodipino tabletės, iš kurių vaistas pilnutinai absorbuojamas virškinimo trakte. Felodipino biologinis prieinamumas – maždaug 15 % (vartojant gydomosiomis dozėmis, nuo dozės nepriklauso). Maždaug 99 % felodipino būna prisijungusio prie plazmos baltymų, daugiausia albuminų frakcijos.

Felodipino absorbcijos fazė, vartojant pailginto atpalaidavimo tabletes, yra ilgesnė, todėl jo koncentracija plazmoje būna stabili ir išlieka terapinėse ribose 24 val. Gydomosiomis dozėmis (2,5-10 mg) vartojamo felodipino koncentracija plazmoje būna tiesiogiai proporcinga dozei.

Metabolizmas ir eliminacija

Didelė felodipino dalis metabolizuojama kepenyse, visi identifikuoti metabolitai yra neaktyvūs. Felodipino klirensas didelis (kraujo – vidutiniškai 1200 ml/min.). Ilgai vartojant felodipiną, reikšminga akumuliacija nevyksta.

Senyvų žmonių ir pacientų, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi, kraujo plazmoje vidutinė felodipino koncentracija būna didesnė negu jaunesnių. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant gydomus hemodialize, organizme felodipino farmakokinetika nekinta.

Maždaug 70 % išgertos felodipino dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis patenka į išmatas. Mažiau kaip 0,5 % vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusio.

Vienos dozės (5 mg pailginto atpalaidavimo felodipino) farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo nedidelis 616 metų vaikų skaičius (n = 12), pastebimos felodipino AUC, Cmax ir pusinio laiko priklausomybės nuo amžiaus neparodė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis poveikis reprodukcijai

Tirtas felodipino poveikis žiurkių vaisingumui ir bendrajam reprodukciniam pajėgumui. Gyvūnams, vartojusiems vidutinio dydžio ir dideles tirtas felodipino dozes, prailgėjo ir pasunkėjo atsivedimas, daugiau žuvo vaisių ir ką tik gimusių jauniklių. Manoma, kad taip įvyko dėl to, kad didelės felodipino dozės silpnina gimdos susitraukimus. Žiurkų, vartojusių dozes, atitinkančias terapines dozes, rekomenduojamas vartoti žmogui, vaisingumo sutrikimų nepastebėta.

Felodipino poveikio triušių reprodukcijai tyrimai parodė nuo dozės priklausomą laikiną pieno liaukų padidėjimą patelėms (motinoms) ir nuo dozės priklausomų pirštų anomalijų vaisiams. Vaisių apsigimimų pasireiškė felodipino skiriant ankstyvuoju vystymosi laikotarpiu (iki 15 nėštumo dienos).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Karnaubo vaškas

Hidroksipropilceliuliozė

Hipromeliozė

Bevandenė laktozė

Mikrokristalinė celiuliozė

Makrogolglicerolio hidroksistearatas

Propilo galatas

Natrio aliuminio silikatas

Natrio stearilfumaratas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>