Vaistinis preparatas: Volulyte
Puslapis: 5


Infuzavus 500 ml HES 130/0,4 (6%) tirpalo, plazmos klirensas buvo 31,4 ml/min., AUC -14,3 mg/ml x val. Tai rodo, kad preparato farmakokinetika yra netiesinė. Infuzavus vienkartinę 500 ml dozę, pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra toks: t 1/2( ( 1,4 val. ir t 1/2 ( ( 12,1 val.

Infuzavus tokią pačią dozę (500 ml) ligoniams, sergantiems stabiliu lengvu, vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, nustatyta, jog pacientų, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 50 ml/min., organizme AUC padidėjimo koeficientas yra 1,7 (95 % pasikliautinumo ribos yra 1,44 ir 2,07), palyginti su pacientų, kurių kreatinino klirensas yra didesnis kaip 50 ml/min.

Inkstų nepakankamumas galutiniam pusinės eliminacijos laikui ir didžiausiai HES koncentracijai poveikio nedaro. Jei kreatinino klirensas yra 30 ml/min. arba didesnis, į šlapimą patenka 59 (, o jei jis yra 15 - 30 ml/min., į šlapimą patenka 51 ( medikamento dozės.

Sveikiems savanoriams net 10 parų kiekvieną parą infuzavus po 500 ml 10 ( tirpalo, kurio sudėtyje buvo HES 130/0,4, plazmoje preparatas reikšmingai nesikaupė.

Eksperimentų su žiurkėmis, kurios kartotinai 18 parų vartojo 0,7 g/kg kūno svorio HES 130/0,4 paros dozę, rezultatai rodo, kad praėjus 52 paroms po paskutinės dozės pavartojimo, žiurkių audiniuose buvo 0,6 ( bendros pavartotos dozės kiekio.

Ar Volulyte galima vartoti dializės metu, nežinoma, nes duomenų nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Poūmis toksinis poveikis

Žiurkėms ir šunims 3 mėnesius buvo infuzuojama 9 g/kg kūno svorio hidroksietilo krakmolo, esančio Volulyte infuzinio tirpalo sudėtyje, paros dozė. Jokių toksinio poveikio simptomų neatsirado, išskyrus toksinį poveikį, susijusį su gyvūnų nefiziologine būsena eksperimento metu, kadangi pasireiškė per didelio kraujo tūrio poveikis inkstams ir kepenims, bei hidroksietilo krakmolo patekimu į kepenų parenchimą, retikuloendotelinę sistemą ir kitus audinius.

Mažiausia toksinė paros dozė yra maždaug 9 g /kg kūno svorio hidroksietilo krakmolo, esančio Volulyte infuzinio tirpalo sudėtyje. Tai mažiausiai 3 kartus didesnė dozė už gydomąją žmogui skiriamą dozę.

Poveikis dauginimosi funkcijai

Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais rodo, kad Volulyte infuzinio tirpalo sudėtyje esantis hidroksietilo krakmolas teratogeninio poveikio nesukelia. Kai kurių triušių, vartojusių 5 g/kg kūno svorio paros dozę, embrionai žuvo.

Žiurkėms vaikingumo ir žindymo periodu tokią dozę suleidus iš karto, sumažėjo jauniklių kūno svoris ir sulėtėjo jų vystymasis. Vadinasi, tik toksinės preparato dozės žiurkių ir triušių patelėms sukelia toksinį poveikį jų embrionui ir vaisiui.

Kraujo tūrio pertekliaus sukeltų požymių atsirado motininėms patelėms. Poveikis gyvūnų vaisingumui nenustatytas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Vandenilio chlorido rūgštis (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>