Vaistinis preparatas: Cisplatin EBEWE
Puslapis: 7


Infuzuota į veną cisplatina greitai pasiskirsto visuose audiniuose. Suleidus 20 - 120 mg/m2 kūno paviršiaus dozę, didžiausia platinos koncentracija atsiranda kepenyse, prostatoje ir inkstuose, šiek tiek mažesnė ( šlapimo pūslėje, raumenyse, sėklidėse, kasoje ir blužnyje, mažiausia ( žarnose, antinksčiuose, širdyje, plaučiuose, smegenyse ir smegenėlėse. Praėjus 2 val. po infuzijos, daugiau negu 90( kraujyje esančio preparato būna prisijungusio prie baltymų. Prisijungimas galimas visam laikui. Prie baltymų prisijungusi cisplatina yra neveikli. Farmakokinetika yra nelinijinė. Cisplatina metabolizuojama nefermentiniu būdu į vienos arba kelių rūšių metabolitus. Sušvirkštus 50 – 100 mg/m2 kūno paviršiaus dozę į veną iš karto, eliminacija plazmoje yra dvifazė. Žmogaus organizme pasiskirstymo fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra 10 - 60 min., galutinės eliminacijos fazės metu ( 2 - 5 dienos.

Kadangi daug cisplatinos prisijungia prie kraujo baltymų, tai per 84 - 120 val. su šlapimu išsiskiria tik 27 - 45( dozės. Jeigu infuzija ilgalaikė, su šlapimu preparato išsiskiria daugiau. Su išmatomis jo pašalinama labai mažai, šiek tiek platinos būna tulžyje ir storojoje žarnoje. Jeigu inkstų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje būna ilgesnis. Teoriškai jis gali pailgėti ir tuo atveju, jeigu yra pilvo vandenė, kadangi daug cisplatinos jungiasi prie baltymų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinis toksinis poveikis

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų duomenys rodo, jog cisplatina pažeidžia inkstus, slopina kaulų čiulpų funkciją, sutrikdo skrandžio ir žarnų veiklą, sukelia ototoksinį poveikį.

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Įvairių tyrimų (su gyvūnų ląstelėmis, audinių kultūra ir bakterijų sistemomis) in vitro ir in vivo metu cisplatina sukėlė mutageninį poveikį, o ilgalaikių tyrimų metu žiurkėms ir pelėms darė kancerogeninį poveikį.

Poveikis dauginimosi funkcijai

Vaisingumas. Cisplatina slopina lytinių liaukų funkciją, todėl pasireiškia amenorėja ir azoospermija. Slopinimas gali nepraeiti, todėl galimas nevaisingumas visam laikui.

Nėštumo ir žindymo laikotarpis. Pelėms ir žiurkėms cisplatina sukėlė teratogeninį poveikį ir vaisiaus apsigimimą. Preparato patenka į motinos pieną.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis, praskiesta

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Dėl cisplatinos reakcijos su aliuminiu atsiranda juodų platinos nuosėdų, todėl būtina saugoti, kad cisplatinos tirpalas neprisiliestų prie aliuminio, pavyzdžiui, esančio infuzinėse sistemose, adatose, kateteriuose, švirkštuose.

Su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje, Cisplatin EBEWE maišyti negalima.

Tirpalu, kuriame yra tik 5( gliukozės ar 5( manitolio, koncentrato skiesti negalima. Jį galima skiesti tik minėtų tirpalų ir natrio chlorido tirpalo mišiniu (žr. 6.6 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>