Vaistinis preparatas: Zofistar
Puslapis: 12


AKF inhibitorius iš organizmo galima pašalinti hemodialize, tačiau negalima naudoti didelio laidumo poliakrilnitrilinių membranų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – AKF inhibitorius, ATC kodas – C09 AA15

Sergant hipertenzija ar ištikus ūminiam miokardo infarktui, teigiamas Zofistar poveikis prasideda pirmiausia dėl jo sukeliamo renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos slopinimo. Slopindamas AKF (zofenoprilato arginino druskos Ki iš triušių plaučių išskirtiems fermentams yra 0,4 nmol), jis mažina angiotenzino II kiekį kraujo plazmoje, todėl silpniau sutraukiamos kraujagyslės, mažiau išsiskiria aldosterono. Nors pastarasis poveikis yra silpnas, bet dėl jo gali šiek tiek padidėti kalio kiekis kraujo serume ir daugiau išsiskirti natrio ir skysčių su šlapimu. Renino kraujyje padaugėja, kadangi nefunkcionuoja dėl grįžtamojo ryšio atsirandantis jo išsiskyrimo slopinimas. Išgėrus 30 mg arba 60 mg zofenoprilio kalcio druskos dozę, 24 valandas AKF aktyvumas kraujo plazmoje būna mažesnis atitinkamai 53,4 % ir 74,4 %.

Kadangi AKF ardo ir bradikininą, todėl jų aktyvumą užslopinus, kraujyje ir audiniuose padidėja kalikreino ir kininų sistemos tonusas. Dėl šio pokyčio suaktyvėja prostaglandinų sistema, plečiamos kraujagyslės. Įmanoma, jog nuo AKF inhibitorių poveikio bradikinino apykaitai priklauso tam tikra įtaka kraujospūdžio mažėjimui ir iš dalies kai kurie nepageidaujamo poveikio simptomai.

Hipertenzija sergantiems ligoniams Zofistar kraujospūdį mažina vienodai ir stovint, ir gulint, bet kompensacinės tachikardijos nesukelia. Kraujagyslių pasipriešinimas po Zofistar pavartojimo turi tendenciją mažėti.

Kai kuriems pacientams optimaliai kraujospūdis sumažėja tik po kelių gydymo savaičių. Vaisto vartojant ilgai, antihipertenzinis poveikis išlieka.

Gydymą Zofistar nutraukus staigiai, iš karto kraujospūdis nepadidėja. Ar Zofistar turi įtakos hipertenzija sergančių ligoniui mirštamumui ir sergamumui, nenustatyta.

Nors antihipertenzinį poveikį medikamentas sukelia bet kokios rasės ligoniams, bet juodaodžiai hipertenzija sergantys pacientai (jų kraujyje renino kiekis yra mažesnis) į monoterapiją AKF inhibitoriais reaguoja silpniau nei kitų rasių žmonės. Kartu su minėtais preparatais vartojant diuretikų, šis skirtumas išnyksta.

Teigiamas poveikis ūminio miokardo infarkto ištiktiems ligoniams, kurie Zofistar pradeda vartoti anksti, gali pasireikšti dėl įvairių priežasčių: angiotenzino II kiekio sumažėjimo kraujo plazmoje (dėl to ribojamas skilvelių remodeliavimas, turintis neigiamos įtakos infarkto ištikto paciento išgyvenamumo prognozei), kraujagysles plečiančių medžiagų (prostaglandinų, kininų) padaugėjimo kraujyje bei audiniuose.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>