Vaistinis preparatas: Tercef
Puslapis: 11


Injekavus 1 – 2 g, daugiau negu 60 audinių (įskaitant plaučius, širdį, tulžies latakus, kepenis, migdolines liaukas, vidurinę ausį, nosies gleivinę, kaulus) ir audinių skysčių (įskaitant smegenų, pleuros, prostatos ir sinovijos skystį) ilgiau negu 24 valandas laikosi didesnė už daugelio ligų sukėlėjų

MIC reikšmes vaisto koncentracija.

Absorbcija

Suleistas į raumenis ceftriaksonas visiškai absorbuojamas. Po injekcijos didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 80 mg/l) atsiranda per 2 – 3 valandas.

Pasiskirstymas

Ceftriaksonas gerai pasiskirsto įvairiuose organizmo skysčiuose ir audiniuose bei prasiskverbia per placentą. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris sveikam suaugusiam žmogui yra 0,13 l/kg.

Ceftriaksonas laikinai prisijungia prie albuminų. Jei vaistinio preparato koncentracija yra mažesnė negu 100 mg/l, prie baltymų būna prisijungę 95% plazmoje esančio ceftriaksono. Didėjant koncentracijai, vaisto prie albuminų prisijungia mažiau: jei ceftriaksono koncentracija plazmoje 300 mg/ml, prie albuminų prisijungia tik 85% plazmoje esančio medikamento.

Kiekis serume

Per 30 minučių sulašinus 1 g ceftriaksono, iš karto po infuzijos serume buvo 123,2 mikrogramo/ml ir 94,81 mikrogramo/ml, 57,8 mikrogramo/ml, 20,2 mikrogramo/ml bei 4,6 mikrogramo/ml, atitinkamai po 1,5 val., 4 val., 12 val. ir 24 val. nuo infūzijos pradžios.

Suleidus 1 g ceftriaksono į raumenis, po 1,5 val. vaisto koncentracija serume buvo 79,2 mikrogramo/ml, po to 58,2 mikrogramo/ml, 35,5 mikrogramo/ml bei 7,8 mikrogramo/ml, atitinkamai po 4 val., 12 val. ir 24 val.

Ceftriaksonas prasiskverbia į naujagimių, kūdikių ir vaikų uždegimo apimtus smegenų dangalus.

Suleidus į veną 100 mg/kg kūno svorio ceftriaksono, vidutinė didžiausia koncentracija (18 mg/l) smegenų skystyje atsiranda maždaug po 4 valandų. Suaugusiam žmogui, sergančiam smegenų dangalų uždegimu, suleidus 50 mg/kg kūno svorio dozę, gydomoji koncentracija atsiranda po 2 val. ir laikosi net 24 val.

Ceftriaksonas prasiskverbia per placentos barjerą. Nedaug vaistinio preparato patenka į motinos pieną.

Metabolizmas

Ceftriaksono organizmas nemetabolizuoja, tačiau jį skaldo plonosios žarnos bakterijos.

Eliminacija

Jei vartojama 0,15 – 3 g dozė, pusinės eliminacijos periodo intervalas yra 6 – 9 valandos, bendras plazmos klirensas būna 0,6 – 1,4 l/val., inkstų klirensas – 0,3 – 0,7 l/val. 50-60 % ceftriaksono išsiskiria su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu, o kita dalis šalinama per tulžį su išmatomis mikrobiologiškai neaktyvių metabolitų forma.

Ceftriaksonas koncentruojasi šlapime. Čia vaisto koncentracija būna 5 – 10 kartų didesnė negu

plazmoje.

Ceftriaksono pašalinti nei hemodialize, nei puritonine dialize neįmanoma.

Vaistas išskiriamas į šlapimą glomerulų filtracijos būdu. Kanalėlių sekrecijos būdu jis nešalinamas,

todėl manoma, kad jo kiekis serume nepadidės, jei vaisto vartoti kartu su probenecidu ir šio

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>