Vaistinis preparatas: Vincristine Teva
Puslapis: 11


Po injekcijos į veną per 20 minučių prie kraujo sudedamųjų dalių, ypač trombocitų, kuriuose yra daug tubulino, prisijungia daugiau negu 50% vinkristino. Manoma, kad vaisto dozę injekavus į veną iš karto, į smegenų skystį vinkristino prasiskverbia labai mažai. Vis dėlto, nepaisant silpno skvarbumo, jis gali sukelti nepageidaujamą poveikį centrinei nervų sistemai.

Metabolizmas

Manoma, kad didžiąją dalį vinkristino metabolizuoja kepenys, tikriausiai citocromo P450 mikrosomų fermentai, įskaitant CYP3A.

Šalinimas

Plazmos mėginių analizė rodo, kad greitai suleisto vinkristino šalinimą iš plazmos galima geriausiai charakterizuoti kaip trifazį modelį. Pradinio, vidurinio ir galutinio pusinės eliminacijos periodų trukmė atitinkamai yra 5 minutės, 2,3 valandos ir 85 valandos (intervalas 19–155 val.).

Vaistas iš plazmos išnyksta lėtai, todėl kumuliacinio toksinio poveikio profilaktikai tarp dozių vartojimo būtina daryti ne trumpesnę kaip savaitės pertrauką.

Kepenys yra svarbiausias vinkristino šalinimo organas. Maždaug 80% suleistos dozės šalinama su išmatomis ir 10–20% su šlapimu.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vinkristino metabolizmas ir dėl to šalinimas tikriausiai yra susilpnėję, todėl yra didesnė toksinio poveikio rizika. Prireikus būtina priderinti dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).

Vaikai

Ne tik vaikams, be ir tam pačiam vaikui farmakokinetikos rodmenys, tokie kaip klirensas, pasiskirstymo tūris ir pusinės eliminacijos periodas, labai varijuoja. Plazmos klirensas vaikams paprastai būna didesnis, negu suaugusiems žmonėms ar kūdikiams, tačiau nepatvirtinta, jog vaikystės metu didėjant amžiui vinkristino klirensas mažėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu pastebėtas teratogeninis vinkristino poveikis. Be to, dauginimosi tyrimų su gyvūnais metu nustatytas nepageidaujamas poveikis vaisingumui ir embriotoksinis poveikis. Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu nustatyta įvairių sutrikimų, įskaitant neurotoksinį poveikį, spematogenezės slopinimą, kaulų čiulpų slopinimą bei toksinį poveikį virškinimo traktui. Remiantis įvairių genotoksinio poveikio tyrimų duomenimis manoma, kad vinkristinas gali sukelti chromosomų pokyčius, aneuploidiją ir poliploidiją. Kitų reikšmingų ikiklinikinių tyrimų duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Manitolis

Sulfato rūgštis (pH koreguoti)

Natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidaryto buteliuko

2 metai.

Po praskiedimo

9 mg/ml (0,9 %) natrio chlorido infuziniu tirpalu arba 50 mg/ml (5 %) gliukozės infuziniu tirpalu praskiesto iki 0,01 mg/ml – 0,1 mg/ml koncentracijos tirpalo, laikomo 28 °C temperatūroje, cheminis ir fizinis stabilumas nekinta 48 valandas, o tirpalo, laikomo 1525 °C temperatūroje - 24 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>