Vaistinis preparatas: Zulbex
Puslapis: 8


Inkstų funkcijos sutrikimas. Rabeprazolo natrio druskos pasiskirstymas pacientų, kurie sirgo stabiliu galutinės stadijos inkstų funkcijos nepakankamumu, dėl kurio jiems buvo taikomos palaikomosios hemodializės (kreatinino klirensas ? 5 ml/min./1,73 m2), organizme buvo labai panašus į sveikų savanorių. Šių pacientų AUC ir Cmax buvo maždaug 35 % mažesni nei atitinkami sveikų savanorių rodmenys. Rabeprazolo vidutinis pusinis periodas iš sveikų savanorių organizmo truko 0,82 valandos, iš pacientų organizmo hemodializės metu 0,95 valandos, o iš pacientų organizmo po dializės 3,6 valandos. Vaistinio preparato klirensas iš inkstų liga sergančių pacientų, kuriems buvo atliekamos palaikomosios hemodializės, organizmo buvo maždaug du kartus didesnis nei iš sveikų savanorių organizmo.

Kepenų funkcija sutrikimas. Vienkartinę 20 mg rabeprazolo dozę pavartojusių pacientų, sergančių lėtiniu lengvu arba vidutinio sunkumo lėtiniu kepenų funkcijos sutrikimu, organizme AUC buvo du kartus didesnis, o pusinis periodas 23 kartus ilgesnis nei sveikų savanorių. Vis dėlto po 7 dienų gydymo 20 mg vaistinio preparato doze vieną kartą per parą, AUC padidėjo tik 1,5 karto, o Cmax tik 1,2 karto. Rabeprazolo pusinis periodas ir pacientų, sergančių kepenų funkcijos sutrikimu, organizmo trunka 12,3 valandos, palyginti su 2,1 valandos iš sveikų savanorių organizmo. Farmakodinaminis atsakas (skrandžio pH reguliavimas) abiejų grupių pacientams buvo kliniškai panašus.

Senyvi pacientai. Rabeprazolo eliminacija iš senyvų žmonių organizmo šiek tiek sulėtėja. Septynias dienas vartojant po 20 mg rabeprazolo natrio druskos per parą, AUC maždaug padvigubėjo, Cmax padidėjo 60 %, o T1/2 pailgėjo maždaug 30 %, palyginti su sveikų jaunų savanorių. Vis dėlto rabeprazolo kaupimosi nepastebėta.

CYP2C19 polimorfizmas. Septynias dienas vartojant po 20 mg rabeprazolo per parą, asmenų, kurių organizme CYP2C19 izofermentų veikiamas metabolizmas yra lėtas, organizme AUC ir T1/2 buvo atitinkamai maždaug 1,9 ir 1,6 karto didesni nei asmenų, kurių organizme CYP2C19 izofermentų veikiamas metabolizmas yra greitas, o Cmax padidėjo tik 40 %.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pastebėtas tik kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža.

Mutageninio poveikio tyrimų duomenys yra dviprasmiški. Mėginiai su pelių limfomos ląstelėmis buvo teigiami, bet mikrobranduolių mėginys in vivo ir DNR pažeidimo mėginiai in vivo ir in vitro neigiami. Kancerogeninio poveikio tyrimai specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Manitolis (E421)

Lengvasis magnio oksidas (E530)

Hidroksipropilceliuliozė (E463)

Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė (E463)

Magnio stearatas (E572)

Tabletės plėvelė

Etilceliuliozė (E462)

Lengvasis magnio oksidas (E530)

Hipromeliozės ftalatas

Diacetilinti monogliceridai (E472a)

Talkas (E553b)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>