Vaistinis preparatas: Zulbex
Puslapis: 7


Absorbcija. Zulbex tabletės yra plonojoje žarnoje ištirpstančios (skrandyje neirios) formos rabeprazolo natrio druskos tabletės. Tokia forma būtina, nes rabeprazolo natrio druska yra neatspari rūgšties poveikiui. Todėl rabeprazolas pradedamas absorbuoti tik tada, kai tabletė pasišalina iš skrandžio. Vaistinis preparatas yra greitai absorbuojamas, didžiausia rabeprazolo koncentracija plazmoje atsiranda praėjus maždaug 3,5 valandos po 20 mg vaistinio preparato dozės pavartojimo. Vartojant nuo 10 mg iki 40 mg vaistinio preparato dozes, didžiausios rabeprazolo koncentracijos plazmoje (Cmax) ir AUC kinta linijiniu būdu. Absoliutus išgertos 20 mg vaistinio preparato dozės biologinis prieinamumas (palyginti su į veną suleistos) yra maždaug 52 (, nes didelė vaistinio preparato dalis yra metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes, biologinis prieinamumas papildomai nepadidėja. Sveikų asmenų organizme rabeprazolo natrio druskos pusinės eliminacijos laikas plazmoje trunka maždaug 1 valandą (nuo 0,7 iki 1,5 valandos), o bendras klirensas iš organizmo yra 283 ( 98 ml/min. Kliniškai reikšmingos sąveikos su maistu nenustatyta. Maistas ir vartojimo laikas rabeprazolo natrio druskos absorbcijai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas. Maždaug 97 ( rabeprazolo natrio druskos prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų.

Metabolizmas ir ekskrecija. Rabeprazolo natrio druskos, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitorių (PSI) grupės vaistinių preparatų, metabolizmą veikia kepenų citochromo P450 (CYP450) sistemos izofermentai. Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad rabeprazolo natrio druskos metabolizmą veikia citochromo P450 CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Šių tyrimų duomenimis, rabeprazolo koncentracijos, kokių tikimasi žmogaus plazmoje, CYP3A4 izofermentus nei sužadino, nei slopino. Remiantis tyrimų in vitro duomenimis ne visada galima tiksliai numatyti poveikį in vivo, vis dėlto remiantis šiais duomenimis, rabeprazolo sąveikos su ciklosporinu nesitikima. Svarbiausi metabolitai žmogaus plazmoje yra tioeteris (M1) ir karboksirūgštis (M6), mažiau svarbūs sulfonas (M2), dezmetiltioeteris (M4) ir konjugatas su merkapturino rūgštimi (M5). Silpnomis rūgšties sekreciją slopinančiomis savybėmis pasižymi tik dezmetilmetabolitas (M3), tačiau jo plazmoje nebūna.

Išgėrus vienkartinę 20 mg žymėtosios 14C rabeprazolo natrio druskos, su šlapimu nepakitusio vaistinio preparato nepasišalino. Maždaug 90 ( dozės pasišalino su šlapimu daugiausiai dviejų žinomų metabolitų pavidalu: konjugato su merkapturino rūgštimi (M5) ir karboksirūgšties (M6) bei dviejų nežinomų metabolitų pavidalu. Likusi dozės dalis pasišalino su išmatomis.

Lytis. Atsižvelgiant į ūgį ir kūno svorį, pavartojus vienkartinę 20 mg rabeprazolo dozę, reikšmingų farmakokinetikos rodmenų skirtumų tarp lyčių nebuvo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>