Vaistinis preparatas: Dilatrend
Puslapis: 17


Be įprastų priemonių, būtina nuolat atidžiai stebėti ir koreguoti gyvybines funkcijas, jei reikia, intensyvios slaugos sąlygomis.

Pacientą reikia paguldyti aukštielninką. Kai yra bradikardija, galima skirti 0,5-2 mg atropino į veną ir/ar 1-10 mg glukagono į veną (po to, jei reikia, iš lėto jo 2-5 mg per valandą lašinti į veną). Kartais būtina širdies stimuliacija. Esant ryškiai hipotenzijai, galima lašinti į veną skysčių. Be to, galima arba į veną švirkšti 5-10 mikrogramų noradrenalino, kartojant injekcijas pagal kraujospūdžio reakciją, arba, atsižvelgiant į kraujospūdį, lašinti noradrenalino po 5 mikrogramus per minutę. Bronchų spazmus galima šalinti salbutamolio ar kitų beta2 agonistų aerozoliais arba, jei būtina, švirkščiant jų į veną. Prasidėjus traukuliams, patartina iš lėto į veną švirkšti diazepamo ar klonazepamo.

Kai yra sunki intoksikacija ir šoko simptomų, aukščiau aprašytą palaikomąjį gydymą reikia tęsti gana ilgai, t.y. kol paciento būklė tampa stabili, nes tikėtina, kad pailgės pusinės eliminacijos periodas ir vyks karvedilolio persiskirstymas iš kitų vaistu prisotintų audinių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Karvedilolis – tai kraujagysles plečiantis, neselektyvus beta adrenoblokatorius, turintis antioksidacinių savybių. Kraujagysles jis plečia daugiausia veikdamas kaip alfa1 adrenoreceptorių antagonistas.

Plėsdamas kraujagysles, karvedilolis mažina periferinį pasipriešinimą ir, blokuodamas beta adrenoreceptorius, slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Plazmos renino aktyvumas sumažėja, ir skysčiai organizme susilaiko retai.

Karvediloliui nebūdingas vidinis simpatomimentinis aktyvumas, bet kaip ir propranololis, jis stabilizuoja membranas.

Karvedilolis yra dviejų stereoizomerų racematas. Beta adrenoblokuojamu poveikiu pasižymi S(-)enantiomeras; priešingai, toks pat (1-adrenoblokuojamas aktyvumas būdingas abiems enantiomerams.

Karvedilolis yra stiprus antioksidantas, jis šalina reaktyvius deguonies radikalus ir slopina proliferaciją. Karvedilolio ir jo metabolitų savybės nustatytos in vitro ir in vivo atliekant tyrimus su gyvūnais, ir in vitro naudojant įvairių tipų žmogaus ląsteles.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad dėl karvedilolio kraujagysles plečiančio ir beta adrenoblokuojamo poveikių pusiausvyros atsiranda šių reiškinių:

- Sergančiųjų hipertenzija kraujospūdis mažėja, bet bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas nekyla, kaip atsitinka vartojant grynus beta adrenoblokatorius. Širdies susitraukimai šiek tiek retėja. Inkstų kraujotaka ir inkstų funkcija nepakinta. Periferinė kraujotaka nesutrinka, dėl to šaltos rankos ir kojos (tai dažnai pastebima vartojant vaistus, pasižyminčius beta adrenoblokuojamu aktyvumu) esti labai retai.

- Kai pacientai serga stabilia krūtinės angina, Dilatrend pasižymi išemijos ir krūtinės anginos simptomus slopinančiomis savybėmis. Ūminiai kraujotakos tyrimai parodė, kad karvedilolis mažina sistolinę ir diastolinę skilvelio apkrovą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>