Vaistinis preparatas: Clopidogrel Portfarma
Puslapis: 7


*Išbėrimas, niežulys, kraujavimas odoje (purpura)

*

*Pūslinis dermatitas (toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson‘o sindromas, daugiaformė eritema), angioneurozinė edema, eritematozinis išbėrimas, dilgėlinė, egzema, paprastoji kerpligė.

*

*Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

*

*

*

*Kraujavimas į skeletą ar raumenis (hemartrozė), artritas, sąnarių skausmas, raumenų skausmas

*

*Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

*

*Hematurija

*

*Glomerulonefritas, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje.

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*Kraujavimas dūrio vietoje

*

*

*Karščiavimas.

*

*Tyrimai

*

*Pailgėjęs kraujavimo laikas, sumažėjęs neutrofilų skaičius, sumažėjęs trombocitų skaičius

*

*

*

*

4.9. Perdozavimas

Pavartojus per didelę klopidogrelio dozę, gali pailgėti kraujavimo laikas ir prasidėti nenormalus kraujavimas. Pastebėjus kraujavimą reikia pradėti tinkamą gydymą. Klopidogrelio farmakologinio antidoto nėra. Jei reikia nedelsiant koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, klopidogrelio poveikį gali pašalinti trombocitų perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną. ATC kodas: B01AC04.

Klopidogrelis yra provaistas, kurio vienas iš metabolitų yra trombocitų agregacijos inhibitorius.

Klopidogrelis turi būti metabolizuojamas CYP450 izofermentų į aktyvų metabolitą, kuris slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelis pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocito P2Y12 receptorių, ko pasėkoje ADP negali aktyvinti GPIIb/IIIa komplekso, dėl to slopinama trombocitų agregacija. Dėl negrįžtamo susijungimo, paveikti trombocitai neagreguoja visą savo gyvavimo laikotarpį (maždaug 7-10 parų). Tokiu būdu normali trombocitų funkcija atsistato tik pasigaminus naujiems trombocitams. Blokuodamas trombocitų aktyvinimą atsipalaidavusiu ADP klopidogrelis slopina ir kitų agonistų sukeliamą trombocitų agregaciją.

Kadangi aktyvus metabolitas susidaro veikiant CYP450 izofermentams, kurie yra polimorfiški ar slopinami kitų preparatų, ne visiems pacientams trombocitų agregacija slopinama tinkamai.

Klopidogrelio paros dozė 75 mg labai slopina ADP sukeliamą trombocitų agregaciją jau pirmąją parą. Jį vartojant kartotinai šis poveikis stiprėja ir nusistovi 3-7 parą. Kai poveikis yra nusistovėjęs, 75 mg paros dozė nuslopina agregaciją vidutiniškai 40-60 %. Nutraukus gydymą per 5 paras trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas dažniausiai palaipsniui grįžta į pradinį lygį.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo vertintas 4 dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimas, kuriuo palyginti klopidogrelis ir ASR, ir CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimai, kuriais palyginti klopidogrelis ir placebas, abu vaistinius preparatus skiriant kartu su ASR ir kitu standartiniu gydymu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>