Vaistinis preparatas: Anastrozole SanoSwiss
Puslapis: 8


Išgertas anastrozolas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje paprastai atsiranda per 2 valandas (jeigu pacientas nevalgęs). Maistas šiek tiek lėtina absorbciją, bet nedaro įtakos absorbcijos laipsniui. Šis mažas absorbcijos greičio pokytis vartojant kartą per parą Anastrozole SanoSwiss 1 mg, plėvele dengtas tabletes, tikriausiai nesukels kliniškai reikšmingo vaisto pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje pokyčio. Kasdien vartojant paros dozę, po 7 parų nusistovi vaisto koncentracija, atitinkanti maždaug 90–95% pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje. Įrodymų, patvirtinančių anastrozolo farmakokinetikos rodmenų priklausomumą nuo laiko ar dozės, nėra.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia tik 40% anastrozolo.

Metabolizmas

Moterų po menopauzės organizme anastrozolas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Pavartojus šio vaisto, per 72 val. su šlapimu nepakitusia forma išskiriama mažiau kaip 10% dozės. Anastrozolas metabolizuojamas N-dealkilinimo, hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdu. Metabolitai daugiausia šalinami su šlapimu. Triazolas (pagrindinis metabolitas plazmoje ir šlapime) aromatazės neslopina.

Šalinimas

Anastrozolas yra šalinamas lėtai. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 40–50 val.

Tariamasis geriamojo anastrozolo klirensas savanoriams, kuriems yra stabili kepenų cirozė ar inkstų veiklos sutrikimas, yra sveikų savanorių klirenso diapazone.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, su farmakodinaminiu veikimu susijęs toksinis poveikis pastebėtas tik vartojant dideles dozes.

Dauginimosi tyrimų metu pastebėtas nepageidaujamas poveikis (sėkmingų pastojimų skaičiaus sumažėjimas ir laikinas nevaisingumas). Šie pokyčiai yra susijęs su veikliosios medžiagos farmakologiniu poveikiu. Saugumo ribos, palyginti su gydomąja doze žmogui, yra pakankamos.

Teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nepastebėta.

Su anastrozolu atlikti genotoksiškumo tyrimai parodė, kad mutageninio ar klastogeninio poveikio šis vaistas nesukelia.

Kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, žiurkių, kurios vartojo dozes, sukeliančias 100 kartų didesnę ekspoziciją, negu gydomoji dozė žmogui, patelėms padaugėjo kepenų navikų ir gimdos stromos polipų, o patinams – skydliaukės adenomų. Manoma, kad šie pokyčiai kliniškai yra nereikšmingi.

2 metus tiriant anastrozolo onkogeninį poveikį pelėms, joms padažnėjo gerybinių kiaušidžių navikų, pakito limforetikulinių navikų dažnis (sumažėjo histiocitinių sarkomų patelėms ir padaugėjo kritimų dėl limfomos). Manoma, kad šie pokyčiai yra pelėms specifinė aromatazės slopinimo pasekmė ir kliniškai yra nereikšmingi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozė monohidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Povidonas (K31) (E1201)

Magnio stearatas (E572)

Tabletės plėvelė

Makrogolis 400

Hipromeliozė (E464)

Titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>