Vaistinis preparatas: Femina-35
Puslapis: 7


Išgertas ciproterono acetatas rezorbuojamas visas plačiame dozių diapazone. Išgėrus 2 mg ciproterono acetato ir 35 mcg etinilestradiolio, po 1,6 val. susidaro didžiausia ciproterono acetato koncentracija serume – 15 ng/ml. Vėliau ji mažėja dviem dispozicijos fazėmis (pirmosios pusinis laikas – 0,8 val., antrosios – 2,3 paros). Suminis ciproterono acetato klirensas serume yra 3,6 ml/min./kg. Ciproterono acetatas metabolizuojamas įvairiais būdais (įskaitant hidroksilinimą ir konjugaciją), pagrindinis žmogaus plazmoje randamas jo metabolitas – 15-hidroksi darinys.

Dalis ciproterono acetato išsiskiria su tulžimi nepakitusio. Daugiausia jo išsiskiria metabolitų pavidalo, kiekio šlapime ir tulžyje santykis yra 3:7. Apskaičiuota, kad ciproterono acetato išsiskyrimo per inkstus ir su tulžimi pusinis laikas – 1,9 paros. Iš plazmos metabolitai šalinami panašiu greičiu (pusinis laikas – 1,7 paros). Ciproterono acetatas beveik visas būna prisijungęs prie plazmos albumino (laisvoji frakcija sudaro tik apie 3,54 % suminės šio vaistinio preparato koncentracijos). Ciproterono acetato jungimasis prie baltymų yra nespecifinis, todėl lytinius hormonus prijungiančio globulino koncentracijos pokyčiai jo farmakokinetikos neveikia.

Ciproterono acetato terminalinės dispozicijos fazės pusinis laikas plazmoje (serume) yra ilgas, o šio vaistinio preparato geriama kasdien, todėl jis kaupiasi net vieno vartojimo kurso metu: vidutinė didžiausia koncentracija serume pirmąją vartojimo dieną būna 15 ng/ml, pirmojo vartojimo ciklo pabaigoje – 21 ng/ml, trečiojo – 24 ng/ml. Plotas po koncentracijos kreive padidėja atitinkamai 2,2 karto (pirmojo ciklo pabaigoje) ir 2,4 karto (trečiojo ciklo pabaigoje). Pusiausvyrinė ciproterono acetato koncentracija susidaro maždaug po 16 dienų. Ilgai (daug ciklų) vartojamo ciproterono acetato akumuliacijos faktorius yra 2.

Ciproterono acetato absoliutusis biologinis prieinamumas yra beveik visiškas (88 %). Santykinis su 35 mcg etinilestradiolio derinamo ciproterono acetato biologinis prieinamumas yra 109 % (palyginus su mikrokristaline suspensija vandenyje).

Etinilestradiolis

Išgertas etinilestradiolis rezorbuojamas greitai ir visas. 35 mcg etinilestradiolio išgėrus kartu su 2 mg ciproterono, didžiausia etinilestradiolio koncentracija serume (apie 80 pg/ml) susidaro po 1,7 val. Vėliau ji mažėja dviem fazėmis, kurių pirmosios pusinis laikas yra 12 val., antrosios – apie 20 val. Dėl su analize susijusių priežasčių šiuos duomenis galima apskaičiuoti tik didesnėmis dozėmis vartojamam etinilestradioliui.

Nustatyta, kad etinilestradiolio tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 5 l/kg, metabolinis plazminis klirensas – apie 5 ml/min./kg.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>