Vaistinis preparatas: RELIUM
Puslapis: 6


Išgertas diazepamas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis jo prieinamumas yra 98 %. Vieną kartą išgėrus 20 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 500 ng/ml) būna po 50 – 90 min.

Pasiskirstymas

94 – 99 % diazepamo prisijungia prie serumo baltymų.

Diazepamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą, jis išsiskiria su žindyvės pienu.

Medikamentas turi stiprų polinkį kauptis organizmo riebaluose, iš kurių po to laipsniškai atsipalaiduoja į kraują.

Tariamasis diazepamo pasiskirstymo tūris yra 1,1 – 1,5 l/kg.

Metabolizmas

Diazepamą kepenys intensyviai skaldo į aktyvius metabolitus N–demetildiazepamą (nordiazepamą) ir N–metiloksazepamą, iš kurių sintetinamas kitas veiklus metabolitas oksazepamas. Šis metabolitas prisijungia prie gliukurono rūgšties.

Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas (t1/2) trunka 24 – 48 val. Jis gali būti ilgesnis naujagimiams ir pagyvenusiems pacientams, kadangi aktyvūs metabolitai gali ilginti pusinės eliminacijos periodą. Priklausomai nuo amžiaus ir kepenų veiklos N-demetiloksazepamo pusinės eliminacijos periodas kartais trunka net 100 valandų.

Šalinimas

Didžioji preparato dalis šalinama su šlapimu metabolitų forma, ne daugiau kaip 25% rezorbuoto vaisto išskiriama su šlapimu nepakitusia forma. Jei diazepamo geriama daug kartų, medikamentas ir jo metabolitai gali kauptis organizme.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kelių tyrimų duomenys rodo, kad benzodiazepinai, vartojamas dozėmis, daug didesnėmis už žmogui skiriamas gydomąsias dozes, sukelia silpną mutageninį poveikį. Nors kelių epidemiologinių tyrimų duomenys rodo padidėjusią gomurio plyšio riziką, manoma, kad vartojant gydomąją dozę sklaidos trūkumų rizika žmogui yra maža. Moterų, kurių vaisius dėl benzodiazepinų perdozavimo ar apsinuodijimo buvo veikiamas šiais vaistais, kūdikiams pastebėta sklaidos trūkumų ir protinio atsilikimo atvejų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Bulvių krakmolas

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Želatina

Polisorbatas 80

Chinolino geltonasis (E 104)

Talkas

Magnio stearatas

Laktozė

Tabletės plėvelė

Acetilceliuliozės ftalatas

Makrogolis.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Lizdinė plokštelė, kurioje yra 20 dengtų tablečių. Dėžutė, kurioje yra lizdinė plokštelė ir informacinis lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų, išskyrus nurodytus 4.2 skyriuje, nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Tarchominskie Zakłady Farmaceutyczne “Polfa” S. A.

ul. A. Fleminga 2

03–176 Warszawa

Lenkija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

LT/1/94/0638/001

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>