Vaistinis preparatas: MAGUROL
Puslapis: 6


Išgertas doksazosinas virškinimo trakte absorbuojamas gerai, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 2 – 3 val., biologinis prieinamumas yra 65% dozės. Tai rodo, kad doksazosinas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Maistas šiek tiek mažina absorbciją, bet tai kliniškai nereikšminga.

Pasiskirstymas

Maždaug 98% doksazosino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Biotransformacija

Doksazosinas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausiai chinazolino branduolio O-demetilinimo arba benzodioksano žiedo hidroksilinimo būdu.

Eliminacija

Apie 63% išgerto doksazosino išsiskiria su išmatomis, 9% ( su šlapimu. Tik 5% išgerto doksazosino išsiskiria su išmatomis nepakitusio. Likusi dalis išsiskiria metabolitų pavidalu. Doksazosino eliminacija yra dvifazė, pusinės eliminacijos periodas trunka 22 val., todėl vaistinio preparato užtenka gerti tik kartą per parą.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi žmonės

Tyrimais nustatyta, kad senyvų ir jaunų žmonių organizme doksazosino farmakokinetika reikšmingai nesiskiria.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Tyrimais nustatyta, kad pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir asmenų, kurių inkstų funkcija normali, organizme doksazosino farmakokinetika reikšmingai nesiskiria.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Apie doksazosino farmakokinetiką pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme bei apie vaistinių preparatų, veikiančių kepenyse vykstantį metabolizmą (pvz., cimetidino), įtaką doksazosino farmakokinetikai, duomenų yra mažai. Klinikinio tyrimo metu 12 pacientų, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, organizme po vienos doksazosino dozės pavartojimo jo AUC buvo 43( didesnis, o klirensas 40( mažesnis. Jeigu kepenų funkcija sutrikusi, doksazosinu reikia gydyti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Eteriniu būdu pavartoto doksazosino LD50 žiurkėms ir pelėms yra didesnė už 1 000 mg/kg kūno svorio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>