Vaistinis preparatas: OROFLOCINA
Puslapis: 12


Išgertas ar į veną injekuotas levofloksacinas iš plazmos išsiskiria palyginti lėtai: pusinės eliminacijos laikas 6-8 val. Didžioji dalis (daugiau kaip 85() pavartotos dozės išsiskiria pro inkstus.

Išgerto ir injekuoto į veną levofloksacino farmakokinetikos parametrai reikšmingai nesiskiria, todėl minėtus vartojimo būdus galima keisti.

Linijiškumas

50-600 mg levofloksacino dozės farmakokinetika yra linijinė

Žmonės, sergantys inkstų funkcijos nepakankamumu

Jei inkstų funkcija pažeista, levofloksacino farmakokinetika pakinta. Silpnėjant inkstų funkcijai, mažėja išsiskyrimas pro inkstus ir klirensas, o pusinės eliminacijos laikas ilgėja (žr. lentelę).

Kreatinino klirensas (ml/min.)

*Mažiau kaip 20

*20-40

*50-80

*

*Inkstų klirensas (ml/min.)

*13

*26

*57

*

*t1/2 (val.)

*35

*27

*9

*

*

Senyvi pacientai

Jaunų ir senyvų žmonių organizme levofloksacino kinetika reikšmingai nesiskiria (išskyrus atvejus, kai skiriasi kreatinino klirensas).

Su lytimi susiję skirtumai

Atskirų tyrimų su moterimis ir vyrais metu nustatyta, kad jų organizme levofloksacino farmakokinetikos skirtumas yra labai mažas arba ribinis. Duomenų, kad šie skirtumai yra kliniškai reikšmingi, negauta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Nustatyta, kad geriamo levofloksacino LD50 pelėms ir žiurkėms yra 1500-2000 mg/kg kūno svorio.

Beždžionėms, gėrusioms 500 mg/kg kūno svorio dozes, nepageidaujamas poveikis (išskyrus vėmimą) buvo silpnas.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

1-6 mėnesius trukusių tyrimų metu beždžionėms ir žiurkėms preparato vartojo per zondą. Žiurkės 1 mėnesį ir 6 mėnesius vartojo 50 mg/kg, 200 mg/kg, 800 mg/kg kūno svorio ir 20 mg/kg, 80 mg/kg, 320 mg/kg kūno svorio paros dozę, beždžionės 1 mėnesį ir 6 mėnesius vartojo 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg kūno svorio ir 10 mg/kg, 25 mg/kg, 62,5 mg/kg kūno svorio paros dozę.

Preparato poveikio požymiai žiurkėms buvo nereikšmingi. Nesunkus poveikis dažniausiai pasireiškė tik nuo 200 mg/kg kūno svorio ir didesnės paros dozės: mažėjo maisto suvartojimas ir šiek tiek pakito kraujo ir biocheminių tyrimų rodmenys. Šių tyrimų metu dozė, nesukelianti nepageidaujamo poveikio (NOEL), vaistinio preparato vartojant 1 mėnesį ir 6 mėnesius, buvo atitinkamai 200 mg/kg kūno svorio ir 20 mg/kg kūno svorio per parą.

Beždžionėms, enteriniu būdu vartojusioms 100 mg/kg kūno svorio paros dozę, toksinis poveikis buvo minimalus. Kai kuriems gyvūnams tokia dozė sukėlė kūno svorio sumažėjimą ir kartu seilėtekį, viduriavimą bei šlapimo pH sumažėjimą. 6 mėnesių trukmės tyrimo metu toksinio poveikio neatsirado. NOEL, vaistinio preparato vartojant 1 mėnesį ir 6 mėnesius, buvo atitinkamai 30 mg/kg ir 62,5 mg/kg kūno svorio per parą.

6 mėnesių tyrimų metu NOEL žiurkėms ir beždžionėms buvo atitinkamai 20 mg/kg ir 62,5 mg/kg kūno svorio per parą.

Poveikis dauginimosi funkcijai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>