Vaistinis preparatas: Atacand
Puslapis: 12


Išgertas kandesartano cileksetilas paverčiamas aktyvia medžiaga – kandesartanu. Kandesartano absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, yra maždaug 40 %. Santykinis tablečių biologinis prieinamumas, palyginus su geriamuoju tirpalu, yra apie 34 % (įvairuoja labai mažai), todėl apskaičiuotas absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus tabletę, yra 14 %. Didžiausia koncentracija serume (Cmax), išgėrus tabletę, susidaro po 3-4 val. Didinant dozę terapinių dozių ribose, kandesartano koncentracija serume didėja linijine tvarka. Su lytimi susijusių kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Maistas neturi reikšmingos įtakos plotui kandesartano po koncentracijos kreive (AUC).

Daug (daugiau kaip 99 %) kandesartano būna prisijungusio prie plazmos baltymų, jo tariamasis pasiskirstymo tūris – 0,1 l/kg.

Metabolizmas ir eliminacija

Daugiausia kandesartano eliminuojama nepakitusio su šlapimu ir tulžimi, mažai – vykstant metabolizmui kepenyse. Kandesartano galutinės pusinės eliminacijos laikas – apie 9 val. Vartojant kartotines dozes, preparato organizme nesikaupia.

Kandesartano bendras klirensas kraujo plazmoje – apie 0,37, inkstuose – apie 0,19 ml/min./kg. Šio vaisto eliminacija per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdais. Išgėrus 14C žymėto kandesartano cileksetilo, maždaug 26 % dozės išskiriama su šlapimu kandesartano ir 7 % – neaktyvaus metabolito pavidalu, maždaug 56 % randama išmatose kandesartano ir 10 % – neaktyvaus metabolito pavidalo.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių,palyginus su jaunais, organizme kandesartano Cmax būna didesnė apie 50 %, AUC – apie 80 %. Vis dėlto, vartojant tą pačią dozę, Atacand poveikis jaunų ir senyvų žmonių kraujospūdžiui bei jo nepageidaujamų reiškinių dažnis būna panašūs (žr. 4.2 skyrių).

Vartojant šį vaistą kartotinai, dėl lengvo ar vidutinio laipsnio inkstų nepakankamumo kandesartano Cmax padidėja apie 50 %, o AUC – apie 70 %, tačiau pusinės eliminacijos laikas nepakinta. Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu, Cmax padidėja apie 50 %, AUC – apie 110 %, o galutinės pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug dvigubai. Kandesartano AUC hemodializuojamų pacientų serume yra panašus kaip sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu.

Jeigu yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, kandesartano AUC padidėja maždaug 20 % (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>