Vaistinis preparatas: Metoprolol-EGIS
Puslapis: 7


Išgertas metoprololis virškinimo trakte rezorbuojamas greitai ir visas. Terapinių dozių farmakokinetika yra tiesinė. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 – 2 valandų. Nors kraujo plazmoje koncentracija svyruoja labai mažai, tačiau atskirų žmonių organizme ji labai skiriasi. Dalis rezorbuoto preparato metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Biologinis vienkartinės dozės prieinamumas yra 50 (, kartotinių dozių ( 70 (.

Maistas metoprololio biologinį prieinamumą gali padidinti 30–40 (.

Prie kraujo plazmos baltymų metoprololio prisijungia tik 5–10 (.

Preparatas plačiai pasiskirsto organizmo audiniuose, pasiskirstymo tūris yra didelis (maždaug 5,6 l/kg).

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, veikiant citochromo P 450 fermentams. Atsiradę metabolitai klinikai yra nereikšmingi.

Vidutinis pusinės metoprololio eliminacijos laikas yra 3,5 val. (svyruoja nuo 1 valandos iki 9 valandų), bendras klirensas ( apie 1 litras/min.

Daugiau nei 95 ( išgertos dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu. 5 ( to kiekio (kai kuriais atvejais net 30 () išsiskiria nepakitusio medikamento pavidalu.

Senyvų žmonių, palyginti su jaunesniais, organizme metoprololio farmakokinetika pastebimai nesiskiria.

Jeigu sutrikusi inkstų funkcija, biologinis metoprololio prieinamumas ir eliminacija nekinta, tačiau metabolitų išsiskyrimas gali lėtėti.

Sunkia inkstų liga (glomerulų filtracijos greitis 5 ml/min.) sergančių pacientų organizme metabolitų susikaupia, tačiau beta adrenoreceptorių blokados jie nestiprina.

Kepenų funkcijos sutrikimas metoprololio farmakokinetikai daro tik silpną poveikį. Vis dėlto sunkia kepenų ciroze sergančių žmonių, kuriems atlikta vartų ir tuščiosios venų jungties operacija, organizme biologinis metoprololio prieinamumas gali būti didesnis, o bendras klirensas mažesnis. Tokių ligonių organizme bendras klirensas yra maždaug 0,3 litro/min., o AUC 6 kartus didesnis negu sveikų žmonių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių tyrimų metu terapinės metoprololio dozės reikšmingo toksinio poveikio įvairių rūšių gyvūnams nesukėlė.

Pelėms ir žiurkėms kancerogeninio poveikio medikamentas nedarė.

Tyrimų su gyvūnais metu mutageninio ir teratogeninio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė,

karboksimetilkrakmolo A natrio druska,

bevandenis koloidinis silicio dioksidas,

povidonas K 90,

magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ?C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tamsaus stiklo buteliai, užsukti PE dangteliu ir sudėti į kartonines dėžutes.

Vienoje kartoninėje dėžutėje yra 60 arba 200 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

EGIS PHARMACEUTICALS PLC.

Kereszt?ri ?t 30-38

H-1106 Budapest

VENGRIJA

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>