Vaistinis preparatas: Moxonidin Actavis
Puslapis: 5


Išgertas moksonidinas absorbuojamas greitai. Žmogaus organizme absorbuojama maždaug 90% išgertos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistinis preparatas beveik nemetabolizuojamas prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką. Biologinis jo prieinamumas yra 88%.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia tik apie 7 % moksonidino. Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra 1,8 (± 0,4) l/kg. Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 – 180 min.

Metabolizmas

10 – 20% moksonidino metabolizuojama daugiausiai į 4,5-dehidromoksonidiną ir aminometanamidiną, atveriant imidazolino žiedą. Hipotenzinis 4,5-dehidromoksonidino poveikis prilygsta vieną dešimtąją, hipotenzinis aminometanamidino poveikis – vieną šimtąją moksonidino poveikio.

Ekskrecija

Beveik visas moksonidinas ir jo metabolitai iš organizmo eliminuojami pro inkstus. Per pirmas 24 valandas pro juos išsiskiria daugiau negu 90%, su išmatomis – maždaug 1% dozės. Nepakitusio preparato pavidalu iš viso išsiskiria 50 - 75% dozės. Vidutinis vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 2,2 - 2,3 val. inkstuose ( 2,6 - 2,8 val.

Jeigu ligoniui yra vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis 30 – 60 ml/min.), AUC padidėja 85%, o klirensas sumažėja 52 %. Tokiems pacientams būtina keisti dozę: per parą jiems galima gerti ne daugiau kaip 0,4 mg, iš karto – ne daugiau kaip 0,2 mg moksonidino.

Jei yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis ( 30 ml/min.), medikamento klirensas sumažėja 68%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja net iki 7 valandų. Tokiems ligoniams moksonidino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Farmakokinetika vaikų organizme

Tokių tyrimų neatlikta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimais nustatyta, kad poveikio vaisingumui moksonidinas nedaro, teratogeninio poveikio nesukelia.

Žiurkėms didesnės negu 3 mg/kg kūno svorio, triušiams ( didesnės negu 0,7 mg/kg kūno svorio paros dozės sukėlė embriotoksinį poveikį. Poveikio vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu tyrimų metu didesnės negu 1 mg/kg kūno svorio paros dozės darė poveikį žiurkių jauniklių vystymuisi ir gyvybingumui.

Daugiau informacijos pateikta 4.6 skyriuje.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tablečių branduolys

Laktozės monohidratas

Krospovidonas

Povidonas K25

Magnio stearatas

Tablečių plėvelė

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 400

Raudonasis geležies oksidas (E 172).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>