Vaistinis preparatas: Domperidon Actavis
Puslapis: 5


Išgertas nevalgius domperidonas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30–60 min. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (maždaug 15(), kadangi daug medikamento, prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, suardoma žarnų sienelėje ir kepenyse. Nors sveikų žmonių organizme po valgio išgerto domperidono biologinis prieinamumas yra didesnis, pacientams, kuriems yra skrandžio ir žarnyno sutrikimų, šio vaistinio preparato reikia gerti likus 15–30 min. iki valgio. Jeigu skrandžio rūgštingumas sumažėjęs, domperidono absorbcija sutrinka. Išgerto domperidono biologinį prieinamumą mažina prieš jį pavartotas cimetidinas arba natrio vandenilio-karbonatas. Domperidono išgėrus po valgio, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda šiek tiek vėliau ir šiek tiek padidėja AUC.

Pasiskirstymas

Atrodo, kad išgertas domperidonas nesikaupia ir savo paties metabolizmo neindukuoja. Dvi savaites gėrus 30 mg paros dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, praėjus 90 min. po dozės pavartojimo, buvo maždaug tokia pati, kaip ir po pirmosios dozės pavartojimo, t. y. atitinkamai 21 ng/ml ir 18 ng/ml. 91–93% domperidono yra surišti su plazmos baltymais. Pasiskirstymo studijos su radiosusietu vaistiniu preparatu gyvūnuose parodė didelį jo pasiskirstymą audiniuose bei žemą koncentracijos lygį smegenyse, Nedidelis medikamento kiekis praeina pro žiurkių placentą.

Metabolizmas

Domperidonas kepenyse greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas hidroksilinimo ir N-dealkilinimo būdu. Tyrimų in vitro su diagnostiniais inhibitoriais rezultatai rodo, kad svarbiausias citochromo P 450 izofermentas, dalyvaujantis domperidono N-dealkilinime, yra CYP 3A4, o domperidono aromatiniame hidroksilinime dalyvauja CYP 3A4, CYP 1A2 ir CYP 2E1 izofermentai.

Ekskrecija

Su išmatomis išsiskiria 66( išgertos domperidono dozės, su šlapimu ( 31(. Nepakitusio medikamento iš organizmo išsiskiria mažai: 10( dozės išsiskiria su išmatomis, 1( ( su šlapimu. Sveikų žmonių kraujo plazmoje vienos išgertos dozės pusinės eliminacijos laikas yra 7–9 val., ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu ( ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>