Vaistinis preparatas: Setronon
Puslapis: 9


Išgertas ondansetronas pasyviai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir aktyviai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Išgėrus 8 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (apie 30 ng/ml) susidaro maždaug po 1,5 valandos. Vartojant didesnes negu 8 mg dozes, sisteminė ondansetrono ekspozicija padidėja labiau, negu padidinama vartojama dozė. Taip gali būti dėl to, kad, geriant didesnes dozes, sumažėja preparato metabolizmas pirmojo prasiskverbimo metu. Preparato išgėrus kartu su maistu, biologinis prieinamumas šiek tiek padidėja, o nuo antacidinių preparatų nepakinta. Ištyrus senyvus sveikus savanorius, nustatyta, kad silpnai ir kliniškai nereikšmingai padidėja geriamojo ondansetrono biologinis prieinamumas (65 %) ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas (5 val.), tai lemia su amžiumi susiję organizmo ypatumai. Tyrimais nustatyta, kad moterų organizme išgerto ondansetrono absorbcijos greitis ir apimtis didesni, o sisteminis klirensas ir pasiskirstymo tūris (priklausomai nuo kūno svorio) mažesni negu vyrų.

Išgertas, sušvirkštas į raumenis ir į veną ondansetronas organizme pasiskirsto panašiai: jo galutinės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos, o pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai — maždaug 140 l. Sušvirkštus ondansetrono į raumenis ir į veną sisteminė ekspozicija esti vienoda.

4 mg ondansetrono infuzuojant į veną per 5 minutes susidaro maždaug 65 ng/ml didžiausia koncentracija kraujo plazmoje. Į raumenis sušvirkšto ondansetrono didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 25 ng/ml, ji susidaro praėjus 10 minučių po sušvirkštimo.

Nelabai daug (70—76 %) ondansetrono jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Ondansetroną kepenyse metabolizuoja daug įvairių fermentų. Tai daugiausia veikia jo pasišalinimą iš sisteminės kraujotakos. Mažiau kaip 5 % absorbuoto preparato išsiskiria nepakitusio pavidalo su šlapimu. Nesant fermento CYP2D6 (debrizokvino polimorfizmas), ondansetrono farmakokinetika nekinta. Vartojant kartotines dozes ondansetrono farmakokinetinės savybės nepakinta.

Specialių grupių pacientai

Vaikai ir paaugliai (nuo 1 mėnesio iki 17 metų amžiaus)

Operuojamų 1–4 mėnesių amžiaus vaikų (n = 19) klirensas, apskaičiuotas pagal kūno svorį, buvo maždaug 30 % lėtesnis negu 5–24 mėnesių amžiaus pacientų (n = 22), bet panašus kaip ir 3–12 metų amžiaus pacientų klirensas. Pusinės eliminacijos periodas 1–4 mėnesių amžiaus pacientų grupėje buvo vidutiniškai 6,7 val., o 5–24 mėnesių ir 3–12 metų amžiaus pacientų pusinės eliminacijos laikas buvo 2,9 val. Farmakokinetinių rodiklių skirtumą 1–4 mėnesių amžiaus pacientų grupėje, galima iš dalies paaiškinti didesniu procentiniu naujagimių ir kūdikių kūno skysčių turiu bei didesniu vandenyje tirpių vaistinių preparatų, tokių kaip ondansetronas, pasiskirstymo tūriu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>