Vaistinis preparatas: Simvacor
Puslapis: 11


Išgertas simvastatinas (neaktyvus laktonas) kepenyse hidrolizuojamas iki atitinkamos aktyvios beta hidroksirūgšties, kuri stipriai slopina HMG-Co A reduktazę (3-hidroksi-3- metilgliutaril-kofermento A reduktazę). Šis fermentas katalizuoja HMG-Co A virtimą mevalonatu, t. y. ankstyvąjį ir sintezės greitį ribojantį cholesterolio biosintezės etapą.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad simvastatinas mažina normalų ir padidėjusį mažo tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį. Mažo tankio lipoproteinai (MTL) formuojami iš labai mažo tankio lipoproteinų (LMTL), ir katabolizuojami daugiausia didelio giminingumo MTL receptorių. Simvastatino MTL kiekį mažinantis poveikis gali būti susijęs su LMTL cholesterolio kiekio sumažėjimu ir MTL receptorių aktyvavimu. Dėl šių pokyčių mažėja LDL cholesterolio gamyba ir didėja jo katabolizmas. Vartojant simvastatino, sumažėja ir apolipoproteino B kiekis. Be to, simvastatinas vidutiniškai padidina didelio tankio lipoproteinų (DTL) cholesterolio bei sumažina trigliceridų kiekį kraujo plazmoje. Dėl išvardytų pokyčių sumažėja bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio bei MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio santykis.

Didelė išeminės širdies ligos (IŠL) rizika ar išeminė širdies liga

HPS (Heart Protection Study ) klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 40-80 metų 20536 pacientai, sergantys IŠL, kitomis arterijų spindį siaurinančiomis ligomis ar cukriniu diabetu (daliai pacientų buvo hiperlipidemija), metu nustatytas gydymo simvastatinu veiksmingumas. Šio tyrimo metu vidutiniškai 5 metus 20269 pacientai vartojo 40 mg simvastatino paros dozę, 20267 pacientai – placebo. Tyrimo pradžioje 6793 pacientams (33 %) MTL kiekis buvo mažiau 116 mg/dl; 5063 pacientams (25%) – 116-135 mg/dl; 8680 pacientų (42%) – didesnis nei 135 mg/dl.

Gydymas 40 mg simvastatino paros doze, palyginti su placebu, reikšmingai sumažino mirties dėl visų priežasčių riziką (1328 [12,9%] atvejų iš visų pacientų, vartojusių simvastatino, palyginti su 1507 [14,7%] atvejais iš visų pacientų, kurie vartojo placebo; p = 0,0003). Mirties atvejų dėl IŠL dažnumas sumažėjo 18 % (587 [5,7%], palyginti su 707 [6,9%] p = 0,0005; absoliuti rizika sumažėjo 1,2%). Mirties atvejų, nesusijusių su kraujagyslių ligomis, dažnumas abiejose tiriamųjų grupės statistiškai reikšmingai nesiskyrė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>