Vaistinis preparatas: Tinidazol Polpharma
Puslapis: 5


Visas išgertas tinidazolas greitai absorbuojamas. Tyrimų duomenimis, sveikų savanorių, išgėrusių 2 g tinidazolo, serume per dvi valandas atsirado didžiausia 4051 mikrogramų/ml koncentracija, kuri per 24 valandas sumažėjo iki 1119 mikrogramų/ml. Sveikų savanorių, kuriems į veną buvo vartojama 800 mg ir 1,6 g tinidazolo, per 1015 minučių serume atsirado didžiausia 1421 mikrogramų/ml (pavartojus 800 mg dozę) ir maždaug 32 mikrogramų/ml (pavartojus 1,6 g dozę) koncentracijos. Po 24 valandų po infuzijos, tinidazolo koncentracijos plazmoje sumažėjo atitinkamai iki 45 mikrogramų/ml ir 8,6 mikrogramų/ml, taigi pateisina dozavimą vieną kartą per parą. Koncentracija plazmoje mažėja lėtai, praėjus 72 valandoms po išgėrimo plazmoje gali būti nustatoma iki 1 migrogramo/ml koncentracija. Pusinis tinidazolo eliminacijos iš plazmos periodas yra 1214 valandų.

Pasiskirstymas

Tinidazolas plačiai pasiskirsto visuose organizmo audiniuose, prasiskverbia ir pro smegenų barjerą. Visuose audiniuose atsiranda veiksminga gydomoji koncentracija. Menamas pasiskirstymo tūris - maždaug 50 litrų. Maždaug 12 % tinidazolo plazmoje būna prisijungusio prie baltymų.

Metabolizmas

Tinidazolas žmogaus organizme iki eliminacijos reikšmingai metabolizuojamas. Dalinai tinidazolas metabolizuojamas oksidacijos, hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Vaisto skiriant žmogui, didžiausia vaistinio preparato dalis plazmoje yra tinidazolo pavidalu, taip pat yra nedaug 2-hidroksimetil metabolito.

Daugiausia tinidazolo biotransformuoja CYP3A4.

Eliminacija

Tinidazolas šalinamas pro kepenis ir inkstus. Tyrimai, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, parodė, kad per 5 dienas 6065 % pavartotos dozės pasišalina pro inkstus, 2025 % pavartotos dozės pasišalina nepakitusio tinidazolo pavidalu. Iki 5 % pavartotos dozės pasišalina su išmatomis.

Tyrimai, kuriuose dalyvavo inkstų funkcijos nepakankamumu sergantys ligoniai (kreatinino klirensas < 22 ml/min.), parodė, kad farmakokinetinkos rodmenys tokių ligonių organizme statistiškai reikšmingai nepakito (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelėms ir žiurkėms, kurios ilgą laiką buvo gydomos kitu nitroimidazolų grupės vaistiniu preparatu (metronidazolu), pasireiškė kancerogeninis poveikis. Keli metronidazolo tyrimai parodė tumorogeninį poveikį pelių plaučiuose, kepenyse ir limfinėje sistemoje bei atsirado kepenų auglių žiurkių patelėms.

Kadangi tokių duomenų apie tinidazolo veikimą žmonėms nežinoma, reikėtų vengti šio vaisto vartoti nepagrįstai. Tinidazolo reikėtų skirti tik 4.1 skyriuje nurodytoms būklėms gydyti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>