Vaistinis preparatas: Angeliq
Puslapis: 11


Išgerto drospirenono koncentracija serume mažėja dviem fazėmis; vidutinis galutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 35–39 valandos. Drospirenonas jungiasi su serumo albuminais ir nesijungia su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (SHBG) ar kortikoidus jungiančiu globulinu (CBG). Tik 3–5 ( viso serume esančio vaisto yra laisvo steroido pavidalu. Vidutinis tariamasis drospirenono pasiskirstymo tūris yra 3,7–4,2 l/kg.

Biotransformacija

Išgertas drospirenonas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra drospirenono rūgštinė forma, susidaranti atsidarius laktono žiedui, bei 4,5dihidrodrospirenon-3-sulfatas; abu susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Abu pagrindiniai metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Tyrimų in vitro duomenimis šiek tiek drospirenono metabolizuoja citochromas P450 3A4. Klinikinių ir in vitro tyrimų duomenimis, vartojant Angeliq, drospirenonas neslopina CYP fermentų.

Šalinimas

Serumo drospirenono metabolinio klirenso greitis yra 1,2–1,5 ml/min/kg; tai rodo, kad atskiriems asmenims jis gali skirtis maždaug 25 (. Nepakitusio drospirenono išsiskiria tik pėdsakai. Drospirenono metabolitai pasišalina su išmatomis ir šlapimu maždaug 1,2–1,4 santykiu. Metabolitų pusinės ekskrecijos su šlapimu ir išmatomis periodas yra maždaug 40 valandų.

Pusiausvyros koncentracijos sąlygos ir linijiškumas

Geriant Angeliq kiekvieną dieną, drospirenono pusiausvyros koncentracija nusistovi maždaug po 10 dienų. Drospirenono kumuliacijos serume faktorius yra maždaug 2–3. Tai lemia galutinio pusinės eliminacijos periodo ir dozavimo intervalo santykis. Vartojant Angeliq, pasiekus pusiausvyros koncentraciją, vidutinė drospirenono koncentracija serume svyruoja nuo 14 ng/ml iki 36 ng/ml. Vartojant 1–4 mg dozes, drospirenono farmakokinetika yra proporcinga dozei.

Estradiolis

Absorbcija

Išgertas estradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu estradiolis ekstensyviai metabolizuojamas, todėl absoliutus estrogeno biologinis pasisavinimas sumažėja iki 5 ( išgertos dozės. Vieną kartą išgėrus Angeliq, didžiausia koncentracija (apytikriai 22 pg/ml) susidaro po 6–8 valandų. Lyginant su preparato vartojimu esant tuščiam skrandžiui, maistas neturi įtakos estradiolio biologiniam pasisavinimui.

Pasiskirstymas

Geriant Angeliq kas 24 valandas, estradiolio koncentracija serume per šį laikotarpį keičiasi tik palaipsniui. Kadangi cirkuliuoja daug estrogeno sulfatų ir gliukuronidų, be to, vyksta jo enterohepatinė recirkuliacija, išgerto estradiolio galutinis pusinės eliminacijos periodas priklauso nuo visų šių veiksnių ir yra maždaug 13–20 valandų.

Estradiolis nespecifiškai jungiasi su serumo albuminais ir specifiškai su SHBG. Maždaug tik 1–2 ( cirkuliuojančio estradiolio yra laisvo steroido pavidalu, 40–45 ( yra susijungęs su SHBG. Vieną kartą į veną sušvirkšto estradiolio tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l/kg.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>