Vaistinis preparatas: Amaryl
Puslapis: 9


Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra visiškas. Maistas reikšmingos įtakos vaistinio preparato absorbcijai neturi, tačiau ją šiek tiek sulėtina. Glimepirido išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo serume (vartojant kartotinę 4 mg paros dozę, ji būna vidutiniškai 300 nanogramų/ml) atsiranda maždaug po 2,5 val. Tarp dozės dydžio ir didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje bei ploto po koncentracijos kreive (AUC) yra linijinė priklausomybė.

Pasiskirstymas.

Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (apie 8,8 litro) ir maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui. Daug (( 99 () glimepirido jungiasi prie baltymų, klirensas yra mažas (maždaug 48 ml/min.).

Glimepirido patenka į gyvūnų pieną, prasiskverbia per placentos barjerą. Per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai.

Biotransformacija ir eliminacija.

Vidutinis dominuojantis pusinės eliminacijos laikas kraujo serume, kuris, vartojant kartotines dozes, svarbus koncentracijai kraujo serume, yra 5  8 val. Vartojant didelę dozę, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek prailgėja.

Išgėrus vieną radioaktyviuoju izotopu žymėto glimepirido dozę, 58 ( radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu, 35 ( – su išmatomis. Nepakitusio vaistinio preparato šlapime nerasta. Tiek šlapime, tiek išmatose identifikuoti 2 metabolitai (hidroksi- ir karboksi- dariniai), kurių tikriausiai atsiranda vykstant metabolizmui (svarbiausi fermentai yra CYP 2C9) kepenyse. Išgėrus glimepirido, šių metabolitų galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3  6 val. ir 5  6 val.

Vienos dozės farmakokinetika nuo kartotinės dozės pastebimai nesiskiria, to paties žmogaus organizme ji įvairuoja labai mažai. Reikšmingo vaistinio preparato kaupimosi organizme nepastebėta.

Ypatingos pacientų grupės

Glimepirido farmakokinetika moterų ir vyrų organizme yra panaši. Jaunų ir senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių organizme ji irgi nesiskiria. Žmonių, kurių kreatinino klirensas mažas, organizme atsirado glimepirido klirenso didėjimo ir vidutinės jo koncentracijos kraujo serume mažėjimo tendencija, tikriausiai dėl to, jog sumažėjus prie baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekiui, pagreitėja eliminacija. Tokiems pacientams sutriko dviejų metabolitų išsiskyrimas pro inkstus, tačiau manoma, jog vaistinio preparato kaupimosi organizme pavojus tokiems pacientams nėra didesnis.

5 cukriniu diabetu nesergančių žmonių, kuriems buvo atlikta tulžies latakų operacija, organizme glimepirido farmakokinetika buvo panaši į kinetiką sveikų asmenų organizme.

Vaikai ir paaugliai

„Fed“ tyrimas, kuriame buvo vertinta 1 mg vienkartinės glimepirido dozės farmakokinetika, saugumas ir toleravimas 30 vaikų (4 vaikai 10-12 metų ir 26 vaikai 12-17 metų amžiaus), sergančių II tipo cukriniu diabetu, organizme, parodė, kad vidutinė AUC(0-last) , Cmax ir t1/2 yra panašūs į anksčiau stebėtus suaugusiųjų organizme.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>