Vaistinis preparatas: Cilest
Puslapis: 10


Išgėrus didelę dozę kontraceptikų, jokių sunkių nepageidaujamų reiškinių nestebėta. Perdozavus gali būti pykinimas, vėmimas, jaunoms mergaitėms – kraujavimas iš makšties. Antidoto nėra, gydoma simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – fiksuoti progestagenų ir estrogenų deriniai, ATC kodas – G03A A11

Nors estrogenų ir progestagenų, esančių visuose sudėtiniuose kontraceptikuose, farmakologinis veikimas suprantamas, tačiau dėl tikslaus ovuliacijos slopinimo mechanizmo nuomonės yra prieštaringos.

Cilest poveikis pasireiškia dėl etinilestradiolio ir norelgestromino estrogeninio bei progestacinio poveikių sukeliamo gonadotropino slopinimo. Pirminis veikimo mechanizmas yra ovuliacijos nuslopinimas, tačiau vaisto sukelti gimdos kaklelio gleivių, kiaušintakių virpamojo epitelio bei gimdos gleivinės pokyčiai taip pat didina preparato veiksmingumą.

Atliekant lytinius hormonus surišančio globulino (LHSG) jungimosi su receptoriais, taip pat gyvūnų ir žmonių tyrimus, nustatyta, kad norgestimatui (NGM) ir norelgestrominui, pagrindiniam metabolitui serume pavartojus geriamojo norgestimato, yra būdingas stiprus progestacinis aktyvumas su minimaliu būdingu androgeniniu poveikiu. Tai rodo, kad Cilest poveikis yra selektyvus. Norgestimatas kartu su etinilestradioliu neturi įtakos estrogenų sukelto lytinius hormonus surišančio globulino (LHSG) padaugėjimui, dėl to mažėja laisvo testosterono koncentracija serume.

Nekontraceptinė nauda sveikatai

Toliau nurodoma sudėtinių geriamųjų kontraceptikų nekontraceptinė nauda sveikatai, kurią patvirtino epidemiologiniai tyrimai. Jų metu daugiausiai vertinti sudėtiniai kontraceptiniai preparatai, kurių sudėtyje estrogeno etinilestradiolio dozė buvo 0,05 mg arba mestranolio – didesnė kaip 0,05 mg.

Poveikis mėnesinėms:

susireguliuoja mėnesinės;

sumažėja kraujavimas, rečiau pasireiškia geležies stokos anemija;

rečiau būna dismenorėja.

Poveikiai, susiję su ovuliacijos slopinimu:

rečiau būna funkcinės kiaušidžių cistos;

rečiau būna ektopinis nėštumas.

Kiti poveikiai:

rečiau būna krūties fibroadenomų ir fibrocistinių ligų;

rečiau būna ūminių uždegiminių dubens ligų;

rečiau būna endometriumo vėžys;

rečiau būna kiaušidžių vėžys.

Ar taip veikia ir mažos dozės sudėtiniai geriamieji kontraceptikai kaip Cilest tiksliai nežinoma.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>