Vaistinis preparatas: Amlodipine Actavis
Puslapis: 6


Išgėrus gydomąją amlodipino dozę, preparato absorbcija vyksta lėtai. Maistas medikamento biologiniam prieinamumui įtakos nedaro. Nepakitusio preparato absoliutus biologinis prieinamumas apytikriai yra 64–80 (. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 6–12 valandų. Tariamasis pasiskirstymo tūris apytikriai yra 20 l/kg kūno svorio, pKa yra 8,6. Tyrimai in vitro parodė, kad maždaug 98 ( amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Preparato pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 35–50 valandų. Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 7–8 vartojimo parų. Didelė amlodipino dozės dalis metabolizuojama į neveiklius metabolitus. Apytikriai 60( išgertos dozės išsiskiria su šlapimu, 10( šio kiekio sudaro nepakitusi vaisto forma.

Vaikai, sergantys hipertenzija

Atliktas populiacinis ikiklinikinis tyrimas su 74 hipertenzija sergančiais vaikais nuo 12 mėnesių iki 17 metų amžiaus (34 pacientai nuo 6 iki 12 metų ir 28 pacientai nuo 13 iki 17 metų amžiaus), kuriems buvo skirta nuo 1,25 mg iki 20 mg amlodipino vieną ar du kartus per parą. Vaikams nuo 6 iki 12 metų ar paaugliams nuo 13 iki 17 metų amžiaus standartinis klirensas pavartojus per burną (CL/F) buvo atitinkamai 22,5 ir 27,4 l/val. vyrams ir 16,4 ir 21,3 l/val. moterims. Pastabėta, kad ekspozicija atskirų asmenų organizmuose buvo labai įvairi. Duomenys apie vaikus, jaunesnius nei 6 metų amžiaus, riboti.

Pagyvenę žmonės

Laikas, per kurį atsiranda didžiausia amlodipino koncentracija pagyvenusių ir jaunesnių pacientų kraujo plazmoje, yra panašus. Pagyvenusių pacientų organizme amlodipino klirensas gali būti mažesnis, todėl gali padidėti plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir pailgėti pusinės eliminacijos laikas. Tirto amžiaus pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, organizme, kaip ir tikėtasi, AUC buvo didesnis, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (žr. 4.4 skyrių).

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Didelė amlodipino dalis metabolizuojama į neveiklius metabolitus. 10( pirminio vaisto kiekio išskiriama nepakitusio su šlapimu. Amlodipino koncentracijos kraujo plazmoje pokyčiai nėra susiję su inkstų funkcijos sutrikimo sunkumu, todėl ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šį vaistinį preparatą rekomenduojama dozuoti įprastai. Amlodipino neįmanoma pašalinti iš organizmo dialize.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Jei kepenų funkcija sutrikusi, amlodipino pusinės eliminacijos laikas būna ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių įprastinių farmakologinių preparato saugumo bei kartotinių dozių toksinio, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, didesnio pavojaus žmogui amlodipinas nekelia.

Dauginimosi funkcijos tyrimų su gyvūnais metu žiurkių, vartojusių dideles amlodipino dozes, jauniklių atsivedimas pailgėjo ir buvo sunkus, sumažėjo vaisiaus ir jauniklių išgyvenamumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>