Vaistinis preparatas: Doxazosin Teva
Puslapis: 7


Išgėrus gydomąją Doxazosin Teva 4 mg pailginto atpalaidavimo tablečių dozę, doksazosinas absorbuojamas gerai, didžiausia jo koncentracija kraujyje didėja laipsniškai ir po 89 valandų būna didžiausia. Tokia koncentracija yra maždaug trečdalis didžiausios doksazosino koncentracijos, atsirandančios kraujyje, išgėrus tablečių, kurios doksazosiną atpalaiduoja iš karto. Vis dėlto, nepriklausomai nuo vaisto formos, mažiausia koncentracija kraujo plazmoje po 24 valandų būna panaši.

Dėl Doxazosin Teva farmakokinetinių savybių koncentracijos kraujyje kitimas būna tolygesnis. Doxazosin Teva didžiausios ir mažiausios koncentracijos kraujo plazmoje santykis yra lygus pusei tokio tablečių, kurios doksazosiną atpalaiduoja iš karto, santykio. Kai kraujyje nusistovi pusiausvyrinė vaisto koncentracija, santykinis veikliosios medžiagos pasisavinimas iš doksazosino pailginto atpalaidavimo tablečių, palyginti su jos pasisavinimu iš tablečių, kurios doksazosiną atpalaiduoja iš karto, yra 54% (jei vartojama 4 mg dozė) arba 59% (jei vartojama 8 mg dozė).

Pasiskirstymas

Apytikriai 98 % doksazosino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Biotransformacija

Doksazosinas yra ekstensyviai metabolizuojamas, su šlapimu išsiskiria tik mažiau negu 5% nepakitusio vaisto. Jis visų pirma metabolizuojamas O-demetilinimo ir hidroksilinimo būdu.

Eliminacija

Vaisto eliminacija iš plazmos yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka 22 valandas, vadinasi, medikamento užtenka gerti kartą per parą.

Senyvi pacientai

Doksazosino farmakokinetinių tyrimų rodmenys senyviems ir jaunesniems žmonėms reikšmingai nesiskiria.

Inkstų veiklos sutrikimas

Pacientų, sergančių inkstų veiklos sutrikimu, doksazosino farmakokinetikos tyrimų rodmenys reikšmingai nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų veikla normali, analogiškų rodmenų.

Kepenų veiklos sutrikimas

Apie doksazosino farmakokinetiką žmonių, kurių kepenų veikla sutrikusi, ir vaistinių preparatų, darančių įtaką kepenų metabolizmui (pvz., cimetidino), poveikį duomenų nepakanka. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 12 pacientų, sergančių vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimu, duomenimis, suvartojus vienkartinę dozę, 43% padidėjo doksazosino AUC ir maždaug 40% sumažėjo išgerto vaisto klirensas. Pacientams, sergantiems kepenų veiklos sutrikimu, doksazosino reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>