Vaistinis preparatas: NORMOSTAD
Puslapis: 6


Išgėrus gydomąją vaistinio preparato dozę, amlodipinas lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu suvalgytas maistas amlodipino absorbcijos neveikė. Absoliutus biologinis nepakitusio vaistinio preparato prieinamumas – 6480%. Didžiausia vaistinio preparato koncentracija plazmoje atsirado per 6–12 valandų po dozės pavartojimo. Pasiskirstymo tūris  maždaug 20 l/kg. Amlodipino pKa – 8,6. Maždaug 98% vaistinio preparato in vitro prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas ir eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 35 iki 50 valandų. Pusiausvyros apykaita plazmoje atsiranda vartojant vaistinį preparatą 78 dienas iš eilės.

Didelė amlodipino dalis metabolizuojama, susidarant neveikliems metabolitams. Maždaug 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų ir 10% nepakitusio amlodipino pavidalu.

Senyvi pacientai

Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia amlodipino koncentracija plazmoje, yra panašus ir senyvų, ir jaunesnių ligonių. Senyvų pacientų amlodipino klirensas mažėja, todėl didėja plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC) ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas. Tirto amžiaus pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, organizme, kaip ir tikėtasi, AUC buvo didesnis, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (žr. 4.4 skyrių).

Vaikai

Atliktas populiacinis ikiklinikinis tyrimas su 74 hipertenzija sergančiais vaikais nuo 12 mėnesių iki 17 metų amžiaus (34 pacientai nuo 6 iki 12 metų ir 28 pacientai nuo 13 iki 17 metų amžiaus), kuriems buvo skirta nuo 1,25 mg iki 20 mg amlodipino vieną ar du kartus per parą. Vaikams nuo 6 iki 12 metų ar paaugliams nuo 13 iki 17 metų amžiaus standartinis klirensas pavartojus per burną (CL/F) buvo atitinkamai 22,5 ir 27,4 l/val. vyrams ir 16,4 ir 21,3 l/val. moterims. Pastabėta, kad ekspozicija atskirų asmenų organizmuose buvo labai įvairi. Duomenys apie vaikus, jaunesnius nei 6 metų amžiaus, riboti.

Ligoniai, kure serga inkstų funkcijos sutrikimu

Didelė amlodipino dalis metabolizuojama, susidarant neveikliems metabolitams. 10% nepakitusio vaistinio preparato išsiskiria su šlapimu. Amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai nepriklauso nuo inkstų funkcijos sutrikimo laipsnio. Minėtiems ligoniams galima skirti vartoti įprastinę amlodipino dozę. Dializės metu amlodipinas nepasišalina.

Ligoniai, kure serga kepenų funkcijos sutrikimu

Ligonių, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme būna ilgesnis amlodipino pusinės eliminacijos laikas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus įprastinių ikiklinikinių farmakologinio saugumo tyrimų duomenis, buvo nustatyta, kad kartotinės vaistinio preparato dozės žmogui neturi specifinio toksinio, genotoksinio ir galimo kancerogeninio poveikio. Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis parodė, kad duodant dideles dozes, vėlavo ir pasunkėjo atsivedimas, sutriko vaisiaus ir jauniklių išgyvenamumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė E 460

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>