Vaistinis preparatas: Normaglyc
Puslapis: 7


Išgėrus metformino hidrochlorido dozę, Tmax atsiranda per 2,5 valandos. Sveikų žmonių organizme absoliutus biologinis 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido tablečių prieinamumas yra 5060%. 2030% išgertos vaistinio preparato dozės neabsorbuojama ir šalinama iš organizmo su išmatomis.

Išgerto metformino hidrochlorido absorbcija yra įsotinamojo pobūdžio ir nevisiška. Manoma, kad metformino absorbcijos farmakokinetika yra netiesinė.

Jei vartojamos rekomenduojamas dozės pagal įprastines dozavimo schemas, vaistinio preparato koncentracija plazmoje, kai apykaita pusiausvyrinė,paprastai mažesnė kaip 1 µg/ml ir atsiranda per 2448 val. Klinikinių kontroliuojamų tyrimų metu nustatyta, kad net vartojant didžiausias dozes, didžiausia metformino hidrochlorido koncentracija plazmoje (Cmax) nebuvo didesnė kaip 4 µg/ml.

Maistas mažina ir šiek tiek lėtina metformino hidrochlorido absorbciją. Išgėrus 850 mg metformino hidrochlorido dozę, didžiausia koncentracija plazmoje būna 40 % mažesnė, 25 % sumažėja plotas po koncentracijos laiko atžvilgiu kreive (AUC) ir 35 minutėmis vėliau atsiranda didžiausia koncentracija plazmoje. Šių pokyčių klinikinė reikšmė nežinoma.

Pasiskirstymas

Tik labai maža dalis metformino prisijungia prie plazmos baltymų. Metformino hidrochloridas prasiskverbia į eritrocitus. Didžiausia koncentracija kraujyje būna mažesnė nei koncentracija plazmoje ir atsiranda maždaug tuo pačiu metu. Antrosios pasiskirstymo terpės talpa tikriausiai priklauso nuo eritrocitų. Vidutinis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 63276 litrai.

Metabolizmas

Metformino hidrochloridas nepakitęs šalinamas pro inkstus. Žmogaus organizme metformino metabolitų nenustatyta.

Eliminacija

Metformino hidrochloridas klirensas pro inkstus yra didesnis kaip 400 ml/min. Tai rodo, kad metformino hidrochloridas šalinamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus dozę, galutinis tariamasis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 6,5 valandos.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, klirensas pro inkstus sulėtėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl pusinės eliminacijos periodas pailgėja ir metformino hidrochlorido koncentracija plazmoje padidėja.

Vaikai ir paaugliai

Vienkartinės dozės tyrimas. Išgertos vienkartinės 500 mg metformino hidrochlorido dozės farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme buvo panaši į sveikų suaugusiųjų žmonių.

Kartotinių dozių tyrimas. Yra tik vieno tyrimo duomenys. Kartotines 500 mg dozes du kartus per parą 7 dienas gėrusių vaikų ir paauglių organizme didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir sisteminė ekspozicija (AUC0-t) buvo atitinkamai maždaug 33 % ir 40 % mažesnė, nei suaugusių cukriniu diabetu sirgusių pacientų, kurie 14 dienų du kartus per parą vartojo kartotines 500 mg dozes rodmenys. Šių duomenų klinikinė reikšmė ribota, nes dozė kiekvienam pacientui nustatoma atsižvelgiant į gliukozės koncentracijos kraujyje kontrolę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>