Vaistinis preparatas: NO-SPA
Puslapis: 3


Išgėrus radioaktyvaus drotaverino, didžiausia jo koncentracija plazmoje būna po 45 - 60 min. Vadinasi, vaistinio preparato rezorbcija yra greita. Išgėrus 37 mg drotaverino, ištirpinto 20 ml vandens, radioaktyvumo tyrimu nustatyta, kad vaistinis preparatas rezorbuojamas beveik visas. Kito tyrimo duomenimis, didžiausia koncentracija plazmoje buvo 45 - 90 min., pusinės rezorbcijos laikas - 12 min. Išgėrus vienkartinę 80 mg drotaverino hidrochlorido dozę, didžiausia nepakitusio medikamento koncentracija plazmoje (136-320 ng/ml) būna po 2 valandų.

Drotaverinas ir (arba) jo metabolitai per placentą prasiskverbia sunkiai.

In vitro didelė vaistinio preparato dalis (95 - 97 %) jungiasi su žmogaus plazmos baltymais, ypač su albuminais, gama ir beta globulinais bei didelio tankio alfa lipoproteinais.

Žmogaus organizme drotaverinas beveik visiškai metabolizuojamas: jis deetilinamas iki monofenolinių junginių. Šie metabolitai greitai konjuguojami su gliukurono rūgštimi. Pagrindinis metabolitas yra 4'dezetildrotaverinas. Be jo, dar būna 6-dezetildrotaverino ir 4'-dezetildrotaveraldino.

Didelė drotaverino dalis suardoma pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, tik 65 % išgerto vaistinio preparato žmogaus sisteminę kraujotaką pasiekia nepakitusio.

Drotaverino farmakokinetikai ištirti žmogaus organizme buvo naudotas dviejų skyrių matematinis modelis. Tiriant radioaktyvumo metodais, nustatyta, kad galutinis radioaktyvumo pusinio išnykimo plazmoje periodas yra 16 valandų.

Per 168 val. 51 - 58 % išgertos dozės pašalinama su šlapimu, 39 - 48% - su išmatomis.

Kito tyrimo duomenimis, daugiausia drotaverino (54 – 73 % išgertos dozės) pašalinama su šlapimu ir tik 10 -32 % - su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Remiantis saugumo farmakologiniais, genotoksiškumo ir toksiškumo reprodukcinei funkcijai tyrimais, jokie neklinikinių tyrimų duomenys žalingo poveikio žmonėms neparodė:

Remiantis in vitro ir in vivo tyrimais, drotaverinas skilvelių repoliarizacijos nesuvėlino.

Eilėje mutageniškumo in vitro ir in vivo tyrimų (pvz. Ames tyrimo, pelių limfomos tyrimo ir žiurkės mikrobranduolių tyrimo) metu galimas drotaverino genotoksinis poveikis nenustatytas.

Drotaverinas neturėjo poveikio žiurkių vaisingumui bei žiurkių ir triušių embriono/vaisiaus vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Magnio stearatas

Talkas

Povidonas

Kukurūzų krakmolas

Laktozė monohidratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinės plokštelės

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Tablečių talpyklė

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje, gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.



6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartono dėžutė, kurioje yra 20 tablečių aliuminio/aliuminio lizdinėse plokštelėse.

Kartono dėžutė, kurioje yra 100 tablečių pusiau skaidrioje polipropileno (PP) talpyklėje su polietileno (PE) dangteliu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>